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适应症
适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,该患者的突变具有导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳变的现象
用法用量
1.推荐剂量
1.推荐剂量为400mg口服,每日两次,伴或不伴食物均可
片剂整个吞下,不要打碎、压碎或咀嚼片剂,如果患者漏服或呕吐,应指导患者不要补服剂量,而应在预定时间服用下一剂
2.剂量调整
如果出现不良反应,应按照情况减少剂量
表1:推荐剂量递减表:
减量次数 | 剂量 |
第一次 | 300mg/次,每日两次 |
第二次 | 200mg/次,每日两次 |
对于200mg剂量仍不耐受的患者,应永久停药
表2:不同不良反应推荐剂量修改:
不良反应 | 严重程度 | 剂量调整 |
间质性肺病(ILD)/肺炎 | 任何程度 | 永久停药 |
ALT和/或AST升高,但总胆红素不升高 | 3级 | 暂停用药直到ALT/AST恢复到基线。 如果在7天内恢复到基线,则恢复相同剂量的原剂量;没有恢复,则保持减少后剂量。 (参考表1) |
4级 | 永久停药 | |
在没有胆汁淤积或溶血的情况下,ALT和/或AST增加,总胆红素增加 | ALT和/或AST大于3倍ULN,总胆红素大于2倍ULN | 永久停药 |
总胆红素升高,而同时ALT和/或AST升高 | 2级 | 暂停用药直到总胆红素恢复到基线。 如果在7天内恢复到基线,则恢复相同剂量的原剂量;没有恢复,则保持减少后剂量。 (参考表1) |
3级 | 暂停用药直到总胆红素恢复到基线。 如果在7天内恢复到基线,则保持减少后的原剂量(参考表1);否则永久停药。 |
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4级 | 永久停药 | |
其他不良反应 | 2级 | 维持剂量水平。 如果无法忍受出现的不良反应,考虑暂停用药直到解决,然后以减少后剂量(参考表1)恢复用药。 |
3级 | 暂停直到解决,然后以减少后剂量(参考表1)恢复用药。 | |
4级 | 永久停药 |
缩写:ALT: 谷丙转氨酶 , AST:谷草转氨酶 , ILD:间质性肺病,ULN:正常上限
根据CTCAE 4.03版(CTCAE =不良事件通用术语标准)进行分级
不良反应
最常见的不良反应(≥20%)为周围水肿,恶心,疲劳,呕吐,呼吸困难和食欲下降
禁忌
尚不明确
贮存方法
遮光、密封、干燥处保存
适用人群
成人
药物相互作用
1.CYP3A强抑制
可能导致严重的不良反应,应避免同时使用,包括但不限于:伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。
2.CYP3A诱导剂
可能导致卡马替尼抗肿瘤活性降低,应避免同时使用,包括但不限于:利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等
3.CYPIA2底物
可能导致严重的不良反应,应避免同时使用,包括但不限于:咖啡因、黄曲霉毒素 B1 和扑热息痛
4.p -糖蛋白(P-gp)和乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)底物
可能导致严重的不良反应,应避免同时使用,包括但不限于:帕唑帕尼、依维莫司、地高辛、达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班等
有效期
24个月
剂型
片剂
生产厂家
瑞士诺华
成分
本品有效成分:盐酸卡马替尼
盐酸卡马替尼是一种激酶抑制剂,其化学结构如下:
性状
200mg:黄色,卵形,弯曲薄膜,表面有斜边,无刻痕,一侧有“LO”,另一侧有“NVR”
注意事项
1.间质性肺疾病(ILD)/肺炎
监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状,ILD/肺炎患者永久停用TABRECTA
2.肝毒性
监测肝功能检查,根据严重程度,停药,减少剂量或永久停用TABRECTA
3.光敏性风险
可能引起光敏性反应,劝告患者限制直接紫外线照射
4.胚胎-胎儿毒性
可引起胎儿伤害,建议患者有胎儿潜在危险,并使用有效的避孕方法
(以上参考FDA美国药监局英文说明书2022.01版)
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