奥贝胆酸(Obeticholic acid,简称OCA)是一种合成的胆汁酸类似物,具有抗纤维化、抗炎和保护肝细胞的作用。它也被称为Obetix或Ocaliva,是美国Intercept公司开发的一种创新药物,主要用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)等慢性肝病。
奥贝胆酸的作用机制是通过激活核受体FXR(farnesoid X receptor),调节胆汁酸的合成、分泌和循环,从而减少肝内胆汁酸的堆积,改善肝功能和炎症。奥贝胆酸还可以抑制肝星状细胞的活化,减少肝纤维化的进展。
奥贝胆酸的功效已经在多项临床试验中得到证实。在POISE试验中,奥贝胆酸与乌尔索酸联合治疗PBC患者,显著降低了血清碱性磷酸酶(ALP)水平,改善了患者的预后。在FLINT试验中,奥贝胆酸治疗NASH患者,有效改善了肝组织学和生化指标,降低了肝纤维化的风险。目前,奥贝胆酸已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准上市,用于治疗PBC。同时,奥贝胆酸还在进行REGENERATE试验,探索其在NASH领域的应用前景。
奥贝胆酸的常见副作用包括皮疹、瘙痒、腹泻、恶心、头痛等,一般较轻微,可耐受。奥贝胆酸的用法用量根据患者的具体情况而定,一般为每日5mg或10mg,口服。奥贝胆酸不宜与某些药物同时使用,如利福平、西咪替丁等,以免影响其药效或安全性。
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