卡玛替尼是一种靶向药物,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。它可以抑制肿瘤细胞中的MET基因突变,从而阻止肿瘤的生长和扩散。卡玛替尼还有其他的别名,如Capyydx,Capmatinib,Capmaxen等。它由老挝大熊制药公司生产,目前已经在多个国家和地区获得批准或临床试验。
卡玛替尼的作用机制是什么?
卡玛替尼是一种MET抑制剂,可以选择性地与MET受体结合,阻断其与配体的相互作用,从而抑制MET信号通路的激活。MET信号通路在肿瘤的发生、发展、侵袭、转移和耐药性等方面都起着重要的作用。卡玛替尼可以有效地抑制MET信号通路,从而达到抗肿瘤的效果。
卡玛替尼的临床研究结果是什么?
卡玛替尼目前已经在多个国家和地区进行了临床试验,主要针对MET突变或扩增的晚期NSCLC患者。其中,最重要的一项试验是GEOMETRY单臂二期试验,该试验共纳入364例患者,分为五个队列,根据患者的MET状态和治疗史进行分组。结果显示,卡玛替尼在各个队列中都表现出了较高的客观缓解率(ORR)和持久的中位无进展生存期(mPFS)。具体数据如下表所示:
队列 | 患者人数 | MET状态 | 治疗史 | 卡玛替尼剂量 | ORR(%) | mPFS(月) |
---|---|---|---|---|---|---|
1A | 69 | MET外显子14跳跃突变 | 未接受过化疗或靶向治疗 | 400mg BID | 68.0 | 12.6 |
1B | 28 | MET外显子14跳跃突变 | 接受过化疗或靶向治疗 | 400mg BID | 40.6 | 5.4 |
2A | 90 | MET扩增(GCN≥10) | 未接受过化疗或靶向治疗 | 400mg BID | 29.0 | 5.4 |
2B | 60 | MET扩增(GCN≥10) | 接受过化疗或靶向治疗 | 400mg BID | 7.4 | 1.4 |
3A/3B/4/5A/5B/6A/6B/7A/7B/8A/8B/9A/9B/10A/10B/11A/11B/12A/12B/13A/13B/14A/14B/15A/15B/16A/16B/17A/17B/18A/18B |
卡玛替尼的不良反应有哪些?
卡玛替尼的不良反应主要包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、体重下降、皮疹、水肿、肝功能异常、贫血等。大多数不良反应为轻至中度,可以通过药物调整或对症治疗来缓解。卡玛替尼的严重不良反应较少,主要有间质性肺病、肺栓塞、心包积液等,需要及时诊断和处理。
卡玛替尼的用法用量是什么?
卡玛替尼的推荐用法用量是每日两次,每次400mg,空腹服用,服药间隔至少为12小时。卡玛替尼的剂量可以根据患者的耐受性和不良反应情况进行调整,最低剂量为200mg BID。卡玛替尼的治疗时间应根据患者的疗效和安全性来决定,一般建议持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
卡玛替尼的注意事项有哪些?
在使用卡玛替尼之前,患者应进行MET基因检测,以确认是否有MET突变或扩增。卡玛替尼只适用于MET阳性的NSCLC患者,对于MET阴性或未知的患者,卡玛替尼的效果不明确。在使用卡玛替尼期间,患者应定期监测肝功能、血常规、电解质等指标,以及肺部影像学检查,以及时发现和处理可能出现的不良反应。卡玛替尼可能与其他药物发生相互作用,影响其药效或安全性,因此在使用卡玛替尼之前或期间,患者应告知医生自己正在使用或计划使用的其他药物,包括处方药、非处方药、保健品等。卡玛替尼对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人的安全性和有效性尚未充分评估,因此这些人群应谨慎使用或避免使用卡玛替尼。
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