阿达格拉西布(别名:adagrasib、Krazati、MRTX-849)是一种新型的口服靶向药物,由美国Mirati公司开发,主要用于治疗KRAS G12C突变的晚期实体瘤,如非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌(CRC)和胰腺癌(PDAC)等。阿达格拉西布是目前临床试验中效果最好的KRAS G12C抑制剂之一,已经进入三期临床试验阶段,有望在2023年获得美国FDA的批准上市。
阿达格拉西布的主要作用机制是通过与KRAS G12C蛋白的活性位点结合,从而锁定其处于非活性状态,阻断了KRAS信号通路的传导,抑制了肿瘤细胞的增殖和存活。根据Mirati公司公布的二期临床试验数据,阿达格拉西布对KRAS G12C突变的NSCLC患者有显著的抗肿瘤效果,总有效率为45%,中位无进展生存期为6.9个月,中位总生存期尚未到达。对于KRAS G12C突变的CRC患者,阿达格拉西布也有一定的临床活性,总有效率为17%,中位无进展生存期为4.2个月。对于KRAS G12C突变的PDAC患者,阿达格拉西布暂时没有显示出明显的疗效。
阿达格拉西布作为一种创新的靶向药物,虽然具有较高的选择性和特异性,但并不意味着它没有任何不良反应。根据临床试验报告,阿达格拉西布最常见的不良反应是恶心(48%)、腹泻(38%)、呕吐(29%)、乏力(28%)、食欲减退(25%)和皮疹(24%)。大多数不良反应都是轻度或中度的,可以通过调整剂量或对症治疗来缓解。少数患者可能出现较为严重的不良反应,如肝功能异常(10%)、肺部感染(5%)、贫血(5%)和心电图异常(4%)。这些不良反应需要密切监测和及时处理,以避免造成不可逆的损害。
阿达格拉西布目前还没有在中国上市,也没有进入中国的临床试验,因此国内的患者想要使用这种药物,需要通过海外购买的方式来获取。但是,海外购药并不是一件简单的事情,需要考虑到药品的来源、质量、价格、运输、报关、税费等多方面的因素。如果没有专业的指导和帮助,很容易遇到各种困难和风险,甚至可能买到假药或过期药,给自己的健康带来更大的危害。
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