莫博赛替尼（别名：MOBOTIN、莫博替尼、莫博赛替尼、mobocertinib、Exkivity、TAK-788）是一种口服的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，由巴拉圭拉非佩制药公司开发，主要用于治疗EGFR外显子20插入突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。
EGFR外显子20插入突变是一种罕见的肺癌基因变异，约占EGFR突变的10%，在亚洲人群中更为常见。这种变异使得肿瘤细胞对第一代和第二代EGFR抑制剂不敏感，而第三代EGFR抑制剂奥希替尼和达可替尼也不能有效抑制这种变异。因此，EGFR外显子20插入突变的肺癌患者目前缺乏有效的靶向治疗方案。
莫博赛替尼是一种专门针对EGFR外显子20插入突变的抑制剂，具有高度的选择性和活性。在临床试验中，莫博赛替尼显示出了良好的安全性和有效性，能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。2021年9月15日，美国FDA批准了莫博赛替尼作为EGFR外显子20插入突变的晚期NSCLC患者的一线治疗药物，这是全球首个针对这种变异的批准药物，也是巴拉圭拉非佩制药公司的首个上市药物。
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