塞尔帕替尼（Selpercatinib，Retevmo，LOXO-292）是一种靶向药物，它可以抑制RET（Rearranged during transfection）基因的异常活化，从而阻断肿瘤细胞的生长和分裂。它是由美国礼来Lilly公司开发的，于2020年5月获得美国FDA的加速批准，用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）和RET突变阳性的甲状腺癌（DTC）。
RET基因是一种编码受体酪氨酸激酶的基因，它在正常情况下参与细胞的分化和迁移。但是，在某些情况下，RET基因会发生突变或与其他基因发生融合，导致其过度激活，从而促进肿瘤细胞的增殖和侵袭。RET基因异常在NSCLC中约占1-2%，在MTC中约占60%，在DTC中约占10-20%。
塞尔帕替尼是一种高度选择性的RET抑制剂，它可以有效地结合并阻断RET蛋白的活性，从而抑制肿瘤细胞的信号传导。它不仅可以作用于原发性的RET异常，也可以作用于由于其他靶向药物耐药而产生的RET二次突变。它还可以穿透血脑屏障，对于有中枢神经系统转移的患者有一定的优势。
塞尔帕替尼的临床试验结果显示，它对于RET融合阳性的NSCLC患者有很高的有效率（64%），对于RET突变阳性的MTC患者也有较好的效果（69%）。它的常见不良反应包括干咳、高血压、腹泻、肝功能异常、低钙血症等，一般为轻至中度，可通过调整剂量或对症处理来缓解。
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