替莫唑胺是一种用于治疗恶性肿瘤的药物,也叫做Temoside100、蒂清、替莫唑胺胶囊或TemozolomideCapsules。它是由印度cipla公司生产的一种口服化疗药。
替莫唑胺主要用于治疗成人和儿童的恶性神经胶质瘤,包括新诊断的多形性胶质母细胞瘤和复发或难治性的星形细胞瘤。它也可以用于治疗其他类型的肿瘤,如黑色素瘤、淋巴瘤和骨肉瘤等。
替莫唑胺的作用机理是通过干扰肿瘤细胞的DNA复制和修复,从而导致细胞死亡。替莫唑胺在体内被代谢成活性代谢物MTIC,MTIC能够与DNA中的鸟嘌呤碱基形成共价键,产生O6-甲基鸟嘌呤(O6-MG)。O6-MG会引起DNA错配修复酶(MMR)的激活,MMR会试图修复O6-MG造成的DNA损伤,但由于缺乏正常的碱基对应,MMR会导致DNA断裂和细胞凋亡。同时,MTIC也能与DNA中的其他碱基形成共价键,如N7-甲基鸟嘌呤(N7-MG)和N3-甲基腺嘌呤(N3-MA),这些损伤也会影响DNA的稳定性和功能。
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