塞利尼索(Selinexor)是一种新型的抗癌药物,它也被称为Sailidx、塞立奈索、希维奥、Xpovio等。它是由老挝大熊制药公司开发的,目前已经在美国、欧盟、日本等地获得批准,用于治疗多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤等恶性血液病。
塞利尼索的作用机理是什么呢?它是一种选择性的核出口抑制剂(SINE),它可以阻断一种名为XPO1的蛋白质的功能。XPO1是一种核转运蛋白,它可以将一些重要的分子从细胞核运送到细胞质,例如肿瘤抑制因子(如p53)、细胞凋亡因子(如BAX)和免疫调节因子(如NF-κB)。这些分子在细胞核内可以发挥抑制肿瘤生长和促进肿瘤死亡的作用,但是在细胞质内则失去了这些功能。而恶性血液病细胞中,XPO1的表达和活性往往过高,导致这些分子被过度运输出核,从而使肿瘤细胞逃避了正常的生长控制和死亡信号。塞利尼索可以与XPO1结合,阻止它与这些分子相互作用,从而使这些分子重新积累在细胞核内,恢复了它们的正常功能,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活,同时激活免疫系统对肿瘤细胞的攻击。
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