他拉唑帕尼(Talazoparib,别名:PHOTALAZ1、他拉唑帕利、他唑来膦、Talzenna)是一种口服的PARP抑制剂,用于治疗BRCA突变阳性的晚期乳腺癌。它由老挝第二制药生产,于2018年10月获得美国FDA的批准,是目前市场上最强效的PARP抑制剂之一。
他拉唑帕尼的作用机制
PARP(聚腺苷二磷酸核糖聚合酶)是一种参与DNA修复的酶,当DNA受到损伤时,PARP会被激活,帮助修复单链断裂。BRCA(乳腺癌易感基因)也是一种DNA修复相关的基因,当BRCA发生突变时,DNA双链断裂的修复能力会降低,导致细胞积累更多的DNA损伤,增加癌症的风险。
他拉唑帕尼可以抑制PARP的活性,使得BRCA突变阳性的癌细胞无法修复单链断裂,从而引发细胞死亡。这种作用机制被称为合成致死(synthetic lethality),即利用癌细胞自身存在的缺陷来杀死它们,而对正常细胞影响较小。
他拉唑帕尼的临床研究
他拉唑帕尼的批准主要基于一项名为EMBRACA的三期临床试验,该试验招募了431例BRCA突变阳性的晚期乳腺癌患者,随机分为两组,一组服用他拉唑帕尼每日1毫克,另一组服用医生选择的化疗方案(包括卡培他滨、培美曲塞、厄洛替尼或文拉帕克)。结果显示,他拉唑帕尼组的无进展生存期(PFS)中位数为8.6个月,而化疗组为5.6个月,相对风险降低了46%。此外,他拉唑帕尼组的客观缓解率(ORR)为62.6%,而化疗组为27.2%。他拉唑帕尼组的总生存期(OS)数据尚未成熟。
他拉唑帕尼的不良反应
他拉唑帕尼最常见的不良反应包括贫血、恶心、疲劳、中性粒细胞减少、血小板减少、头痛、呕吐、脱发、腹泻和口腔溃疡。其中贫血和中性粒细胞减少是最严重的不良反应,可能需要输血或增加感染风险。因此,在使用他拉唑帕尼前和期间需要定期检查血液指标,并根据情况调整剂量或暂停用药。
他拉唑帕尼的使用方法
他拉唑帕尼是一种口服药物,每日1毫克,每天同一时间服用,可以与或不与食物同时服用。如果漏服药物,应在12小时内补服,如果超过12小时,应等到下一次服药时间再服用。如果出现呕吐,不应再补服药物。如果出现严重的不良反应,应按医生的指示调整剂量或暂停用药。
他拉唑帕尼的注意事项
- 他拉唑帕尼只适用于BRCA突变阳性的晚期乳腺癌患者,使用前需要进行基因检测,确认BRCA1或BRCA2基因存在致病性突变。
- 他拉唑帕尼可能导致胎儿畸形或死亡,因此在使用期间和之后一段时间内,应避免怀孕或哺乳,并使用有效的避孕方法。
- 他拉唑帕尼可能增加骨髓抑制的风险,导致贫血、中性粒细胞减少和血小板减少,因此在使用前和期间需要定期检查血液指标,并根据情况调整剂量或暂停用药。
- 他拉唑帕尼可能与某些药物发生相互作用,影响其效果或安全性,因此在使用前和期间应告知医生自己正在使用或计划使用的所有药物,包括处方药、非处方药、保健品和中草药。
- 他拉唑帕尼可能引起过敏反应,如皮疹、瘙痒、呼吸困难等,如果出现这些症状,应立即停止用药,并寻求医疗救助。
他拉唑帕尼的价格和购买方式
他拉唑帕尼是一种进口药物,在国内尚未上市,因此需要通过海外渠道购买。泰必达是一家专业的医药咨询公司,可以为您提供他拉唑帕尼的海外购买咨询服务,包括海外药品价格、质量、运输、报关等方面的信息。泰必达还可以为您提供其他相关的医学咨询服务,如海外就医咨询、医学顾问服务等。如果您有任何关于他拉唑帕尼或其他医学问题的疑问,欢迎扫描下方的二维码,联系泰必达的客服人员,我们将竭诚为您服务。
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