卡博替尼(Cabozanib,Cabozantinib)是一种靶向药物,可以抑制多种酪氨酸激酶受体,包括 VEGFR2、MET、RET、AXL 和 FLT3 等。它由 BDR 公司开发,主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和甲状腺髓样癌(MTC)。
卡博替尼是目前唯一一种能够同时抑制 VEGFR 和 MET 的药物,这两种受体在肾细胞癌的发生和发展中起着重要的作用。VEGFR 能够促进肿瘤血管的形成,而 MET 能够促进肿瘤细胞的侵袭和转移。卡博替尼通过阻断这两种信号通路,可以有效地抑制肾细胞癌的生长和扩散。
卡博替尼的治疗效果已经得到了多项临床试验的证实。在一项针对晚期肾细胞癌患者的 III 期试验(METEOR)中,卡博替尼与安慰剂相比,能够显著延长无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),并且改善了客观缓解率(ORR)。在另一项针对晚期肾细胞癌患者的 III 期试验(CABOSUN)中,卡博替尼与标准治疗西妥昔单抗相比,也能够显著延长 PFS,并且具有更高的 ORR。基于这些数据,美国 FDA 和欧洲 EMA 分别于 2016 年和 2018 年批准了卡博替尼作为晚期肾细胞癌的一线或二线治疗药物。
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