盐酸替波替尼片是一种靶向药物,它的别名是替波替尼、特泊替尼、Tepotinib、Tepmetk,它由美国默克公司生产。它是一种口服的MET抑制剂,可以有效地阻断MET信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和转移。
盐酸替波替尼片主要用于治疗MET外显子14跳跃突变阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。这种突变会导致MET蛋白过度激活,促进肺癌细胞的增殖和侵袭。据估计,约有3%~4%的NSCLC患者存在这种突变。
盐酸替波替尼片的治疗效果是令人鼓舞的。在一项名为VISION的三期临床试验中,盐酸替波替尼片对于经过前期治疗失败的MET外显子14跳跃突变阳性的晚期NSCLC患者,显示出了显著的抗肿瘤活性和良好的耐受性。该试验的主要终点是总体缓解率(ORR),即肿瘤体积缩小至少30%的比例。结果显示,盐酸替波替尼片组的ORR为46%,而安慰剂组的ORR为0%。此外,盐酸替波替尼片组的中位无进展生存期(PFS)为8.5个月,而安慰剂组的中位PFS为3.6个月。盐酸替波替尼片组的中位总生存期(OS)还没有达到,而安慰剂组的中位OS为10.4个月。盐酸替波替尼片组最常见的不良反应是水肿(49%)、恶心(26%)、腹泻(23%)和呕吐(19%),大多数为轻度或中度。
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