贝组替凡，也被称为Belzutifan或PT2977，是一种革命性的药物，它在医学界引起了广泛的关注。这种药物的商业名称为Welireg，它是一种选择性小分子缺氧诱导因子2α（HIF-2α）抑制剂，用于治疗von Hippel-Lindau病（VHL病）患者的特定肿瘤。VHL病是一种罕见的遗传性疾病，可能导致多种肿瘤的发生，包括肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤和胰腺神经内分泌肿瘤。
药物概述
- 药品英文商品名：Welireg
- 药品中文名：贝组替凡
- 药品研发代号：PT2977
- 规格剂量：40mg*90片/瓶
- 生产厂家：默沙东制药
- 美国上市时间：2021年8月获得FDA批准上市
- 中国上市情况：暂无在国内上市，但在国内有开展相应的临床试验
适应症
贝组替凡适用于需要治疗相关肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的成年VHL患者，这些患者无需立即手术。
用法和用量
推荐用法
建议患者吞下整片药片，在吞咽之前，不要咀嚼、挤压或掰开Welireg。
推荐用量
Welireg的推荐用量为120 mg，每天口服一次，直至疾病进展或产生不可接受的毒性。应在每天的同一时间服用，可以与食物一起服用，也可以不吃。
如果错过了一剂Welireg，可以在当天尽快服用。第二天正常恢复Welireg的常规每日服用计划。不要服用额外的药片来弥补错过的剂量。如果服用Welireg后任何时候出现呕吐，请不要重新服用该剂量，第二天服用下一剂。
剂量调整
对于轻度和中度肾损害患者，不建议修改Welireg的剂量。对于轻度肝损害患者，也不建议改变Welireg的剂量，Welireg尚未在中度或重度肝损伤患者中进行研究。
不良反应
最常见的不良反应包括血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心。严重的不良反应包括贫血、缺氧、过敏反应、视网膜脱离和视网膜中央静脉阻塞。
注意事项
在开始Welireg治疗之前，并在整个治疗过程中定期监测贫血和氧饱和度。对于血红蛋白<9g/dL的患者，停止Welireg直到≥9g/dL，然后根据贫血的严重程度，以减少剂量恢复或永久停用Welireg。
作用机制
Belzutifan是一种缺氧诱导因子2α（HIF-2α）的抑制剂。在正常氧气水平下，HIF-2α是VHL蛋白泛素蛋白酶体降解的目标。功能性VHL蛋白的缺乏会导致HIF-2α的稳定和积累，从而促进与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因的表达。
临床效果
在国内外的临床试验中，贝组替凡显示出对肾细胞癌的良好疗效，尤其是在接受肾切除术后的肾透明细胞癌（ccRCC）受试者中评估其联合帕博利珠单抗（MK-3475）对比安慰剂联合帕博利珠单抗作为术后辅助治疗的有效性和安全性的多中心、双盲、随机III期研究中表现出显著的治疗效果。
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