布吉替尼(别名:布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、Alunbrig、brigatinib、AP26113)是一种靶向药物,主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。它是一种口服药物,可以抑制ALK蛋白的活性,从而阻止肿瘤细胞的生长和分裂。
布吉替尼是由日本武田制药公司开发的,于2017年4月在美国获得FDA批准,用于治疗进展期或转移性ALK阳性NSCLC的成人患者,特别是那些对克唑替尼(Xalkori)治疗无效或不能耐受的患者。2018年5月,欧盟也批准了布吉替尼的上市。目前,布吉替尼在中国还没有正式上市,但已经进入了临床试验阶段。
布吉替尼的主要优势是它可以有效地克服一些已知的ALK突变,包括那些导致克唑替尼耐药的突变。此外,布吉替尼还可以穿透血脑屏障,对中枢神经系统(CNS)转移有较好的疗效。根据ALTA-1L试验的结果,与克唑替尼相比,布吉替尼可以显著延长无进展生存期(PFS),降低CNS转移的风险,并提高总体响应率(ORR)和CNS响应率。
布吉替尼的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、头痛、皮疹、肌肉酸痛、关节痛、胸闷、咳嗽、呼吸困难等。严重的副作用包括间质性肺病(ILD)、高血压、心律失常、视力损害等。因此,在使用布吉替尼之前,患者应该与医生充分沟通,了解其适应症、禁忌症、用法用量、注意事项等,并在医生的指导下进行定期的检查和监测。
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