恩替卡韦(Entecavir,商品名博路定®)是一种抗乙肝病毒的药物,属于鸟嘌呤核苷类似物,可以抑制乙肝病毒(HBV)的复制。恩替卡韦是目前临床上治疗慢性乙型肝炎(CHB)的一线药物之一,具有强效、安全、低耐药等优点。
恩替卡韦的别名有恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物等。它由美国百时美施贵宝公司(BMS)开发,于2005年在美国上市,2006年在中国上市。目前,恩替卡韦的主要生产厂家有百时美施贵宝公司和印度natco公司。
恩替卡韦适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。也适用于治疗2岁至18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者,有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和/或纤维化的组织学证据。此外,2019年2月,国家药品监督管理局批准了恩替卡韦片的新适应症,失代偿期肝病患者的抗病毒治疗。
恩替卡韦的规格有0.5mg和1mg两种。0.5mg适用于初治患者,1mg适用于拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者。恩替卡韦应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。成人和16岁及以上青少年口服该品,每天一次,每次0.5mg或1mg。儿童患者的治疗决定应该仔细考虑个体患者的需要,并参考现行儿童治疗指南。体重32.6kg或以上患者每日剂量应该为片剂0.5mg或口服溶液10ml (0.5mg),伴或不伴食物给药。体重小于32.6kg患者应该使用口服溶液。
关于恩替卡韦的最佳治疗时间,以及与长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。不过,多项临床试验和真实世界数据显示,恩替卡韦能有效降低HBV DNA水平,提高HBeAg和HBsAg血清学转换率,改善肝功能和肝纤维化,降低肝癌的发生风险。
恩替卡韦的不良反应主要有头痛、疲劳、眩晕、恶心等,多为轻到中度,与拉米夫定相似。在停止乙肝抗病毒治疗后,有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性,因此,需要采取适当的防护措施。
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