依拉环素,商品名Xerava,是一种全合成的四环素类抗菌药物,由Tetraphase Pharmaceuticals, Inc.生产。它主要用于治疗18岁及以上患者的复杂性腹腔内感染(cIAI),尤其是对传统抗生素产生耐药的病原体。
药物概述
依拉环素的化学名称为eravacycline,它是首个完全合成的氟环素抗菌剂,能够有效对抗多种耐药性病原体。依拉环素的独特结构使其在体外对表达某些常见四环素特异性获得性耐药机制的革兰阳性和阴性细菌菌株表现出强大的活性。
药物形态
依拉环素以冻干粉末形式提供,每个单剂量小瓶包含50mg或100mg的eravacycline(分别相当于63.5mg和127mg盐酸依拉环素)。药物需要在使用前复溶和进一步稀释。
存储条件
在重构之前,依拉环素应在2°C至8°C(36°F至46°F)下存储,并将小瓶保存在纸盒中,直到使用为止。
适应症
依拉环素适用于治疗18岁及以上患者的复杂性腹腔内感染。使用限制包括,依拉环素不适用于治疗复杂尿路感染(cUTI)。
剂量和给药
成人推荐剂量为每12小时1mg/kg体重,通过静脉输注在约60分钟内给药,疗程通常为4至14天。对于严重肝损伤患者(Child Pugh C),剂量调整为第1天每12小时1mg/kg,从第2天开始每24小时1mg/kg,总持续时间为4至14天。如果患者同时使用强细胞色素P450同功酶(CYP)3A诱导剂,剂量应增加至每12小时1.5mg/kg。
禁忌症
对eravacycline、四环素类抗菌药物或依拉环素中的任何赋形剂有已知超敏反应的患者禁用。
警告和注意事项
- 超敏反应:避免在已知对四环素类药物过敏的患者中使用。
- 牙齿变色和釉质发育不全:在牙齿发育期间(妊娠后半期、婴儿期和儿童期至8岁)使用可能导致牙齿永久变色和牙釉质发育不全。
- 抑制骨骼生长:可能导致可逆的骨生长抑制。
- 艰难梭菌相关的腹泻:评估是否发生腹泻。
不良反应
最常见的不良反应(发生率≥3%)是输注部位反应、恶心和呕吐。
药物相互作用
- 同时使用强效CYP3A诱导剂可减少eravacycline的暴露量,需增加剂量。
- 正在接受抗凝治疗的患者可能需要下调其抗凝剂量。
特定人群中使用
哺乳期不建议在使用依拉环素治疗期间进行母乳喂养。
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