特泊替尼（Tepotinib），也被称为盐酸替泊替尼或Tepmetko，是一种靶向治疗药物，用于治疗特定类型的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍特泊替尼的药理作用机制、适应症、临床研究数据以及使用指南。
药物概述
特泊替尼是由德国默克公司开发的一种口服MET激酶抑制剂。它主要用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃突变的非小细胞肺癌患者。METex14跳跃突变是一种遗传变异，它会导致肿瘤细胞中MET蛋白的过度活化，从而促进肿瘤的生长和扩散。
作用机制
特泊替尼通过抑制MET激酶的活性，阻断了肿瘤细胞内MET信号通路的激活。MET信号通路在许多肿瘤细胞的生长、存活和转移中扮演着关键角色。特泊替尼的抑制作用可以减缓或停止肿瘤细胞的增殖，从而控制疾病的进展。
适应症
特泊替尼被批准用于治疗携带MET外显子14跳跃突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。这种突变在非小细胞肺癌患者中的发生率约为3%至4%。
临床研究
VISION研究是特泊替尼的关键临床试验，共有152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者参与。研究结果显示，特泊替尼在初治和经治患者中的总缓解率均达到43%。初治和经治患者的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月和11.1个月。
使用指南
特泊替尼的推荐剂量为每天一次口服500mg，餐后服用。如果因不良反应需要减量，可减至250mg每天一次。如果患者无法耐受250mg剂量，则应永久停药。
不良反应
在VISION临床试验中，常见不良反应包括周围性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高等。大多数不良反应为轻至中度，且可通过剂量调整或对症治疗来管理。
结论
特泊替尼作为一种新型的靶向治疗药物，为携带METex14跳跃突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。其独特的作用机制和临床研究数据支持了其在这一特定患者群体中的应用。
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