BLU-945,一种新一代口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在非小细胞肺癌(NSCLC)治疗中显示出对EGFR突变具有高选择性和潜在的治疗优势。本文将详细探讨BLU-945的用法和用量,以及其在临床试验中的表现。
药物概述
BLU-945是一种针对EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)开发的第四代酪氨酸激酶抑制剂。它特别针对L858R、ex19del以及T790M和C797X抗药性突变,展现出纳摩级的效力。
适应症
BLU-945主要用于治疗先前接受过至少一种针对T790M活性的EGFR TKI治疗,并在奥希替尼(osimertinib)作为最后一线治疗后进展的成人转移性EGFR突变阳性NSCLC患者。
用法和用量
根据SYMPHONY研究的数据,BLU-945的起始剂量为每天一次口服25毫克,可根据患者的耐受性和疗效调整剂量。与奥希替尼联合使用时,BLU-945的起始剂量为每天一次口服200毫克。
剂量调整
在治疗过程中,如果患者出现不可接受的副作用,可能需要暂停或减少BLU-945的剂量。剂量调整应根据患者的具体情况和医生的判断进行。
临床试验结果
在SYMPHONY研究中,BLU-945显示出良好的耐受性和初步的抗肿瘤活性。该研究的主要终点包括最大耐受剂量(MTD)、推荐的二期剂量(RP2D)和安全性。
患者特征
在SYMPHONY研究的第一阶段(剂量递增)中,参与者的年龄中位数为63岁,女性占66.1%,有38.4%的患者在基线时存在中枢神经系统(CNS)转移。
安全性和耐受性
BLU-945在临床试验中的安全性和耐受性数据显示,该药物的副作用可控,并且与已知的EGFR TKI副作用相似。常见的不良反应包括皮疹、腹泻和口腔炎。
结论
BLU-945作为一种新一代EGFR TKI,在非小细胞肺癌的治疗中展现出潜在的治疗优势,特别是对于那些对现有治疗产生抗药性的患者。然而,关于BLU-945的更多数据和长期疗效仍需进一步的临床研究来验证。
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