适应症:
适应症
治疗或预防转移性EGFR L858R突变的非小细胞肺癌患者
用法用量:
用法用量
推荐剂量为0-100mg,每天一次
副作用:
副作用
恶心、头痛、疲劳、咳嗽、呼吸困难、呕吐、低钠血症、口干和贫血。对于野生型EGFR突变患者,相关不良反应很少且级别较低,包括皮疹(1级)和腹泻(1级)
药物相互作用:
药物相互作用
BLU-945 对 EGFRm/T790M 双突变体和 EGFRm/T790M/C797Striple 突变体具有抑制活性,IC50 值范围为 1.2-4.4 nM。
BLU-945 (0-10 mM,4 小时) 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。
BLU-945 (口服,0-100 mg/kg;bid) 在 Osimertinib (HY-15772) 耐药的三突变体 Ba/F3 CDX 和 PDCX 模型中表现出有效、强大的 EGFR 通路抑制和抗肿瘤活性。
注意事项:
注意事项
400mg每天一次时,发现1例剂量限制毒性,3级肝转氨酶升高,经暂停给药,症状缓解后继续服药中。与抑制野生EGFR相关的不良反应轻微,皮疹3%,皮肤干燥3%,腹泻9%,均为1级。没有观察到甲沟炎事件。
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