BLU-945

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  • 别名: BLU-945
  • 规格: 100mg*56粒
  • 厂家: 美国Blueprint Medicines
  • 剂型: 胶囊剂
  • 有效期: 24个月

 

 

适应症:

  适应症

  治疗或预防转移性EGFR L858R突变的非小细胞肺癌患者

用法用量:

  用法用量

  推荐剂量为0-100mg,每天一次

 

副作用:

  副作用

  恶心、头痛、疲劳、咳嗽、呼吸困难、呕吐、低钠血症、口干和贫血。对于野生型EGFR突变患者,相关不良反应很少且级别较低,包括皮疹(1级)和腹泻(1级)

 

药物相互作用:

药物相互作用

BLU-945 对 EGFRm/T790M 双突变体和 EGFRm/T790M/C797Striple 突变体具有抑制活性,IC50 值范围为 1.2-4.4 nM。

BLU-945 (0-10 mM,4 小时) 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。

BLU-945 (口服,0-100 mg/kg;bid) 在 Osimertinib (HY-15772) 耐药的三突变体 Ba/F3 CDX 和 PDCX 模型中表现出有效、强大的 EGFR 通路抑制和抗肿瘤活性。

注意事项:

  注意事项

  400mg每天一次时,发现1例剂量限制毒性,3级肝转氨酶升高,经暂停给药,症状缓解后继续服药中。与抑制野生EGFR相关的不良反应轻微,皮疹3%,皮肤干燥3%,腹泻9%,均为1级。没有观察到甲沟炎事件。

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