他泽司他(Tazverik):一种新型表观遗传抑制剂的详细指南

他泽司他(别名:Tazverik,学名:tazemetostat)是一种新型的表观遗传抑制剂,用于治疗某些类型的恶性肿瘤。本文将详细介绍他泽司他的药理作用机制、适应症、用法用量、不良反应以及其他重要的医疗信息。

他泽司他(别名: Tazverik、tazemetostat)

药理作用机制

他泽司他是一种选择性的抑制剂,针对表观遗传修饰酶EZH2(增强型Zeste同源物2)。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶,通过增加组蛋白H3的第27位赖氨酸的三甲基化(H3K27me3),从而抑制基因表达。在某些肿瘤细胞中,EZH2的活性异常增高,导致肿瘤抑制基因的沉默,促进肿瘤生长。他泽司他通过抑制EZH2的活性,恢复这些基因的正常表达,从而抑制肿瘤细胞的增殖。

药物的真实适应症

他泽司他被批准用于治疗:

  • 经局部治疗无法控制或转移性的复发性表皮样肉瘤(Epithelioid Sarcoma)。
  • 滤泡性淋巴瘤(Follicular Lymphoma),适用于至少已接受过两种系统治疗的成人患者。

用法用量

他泽司他的推荐剂量为每日两次口服800毫克,与食物同时服用。如果出现某些不良反应,可能需要调整剂量。

不良反应

他泽司他的常见不良反应包括:

  • 疲劳
  • 恶心
  • 呕吐
  • 腹泻
  • 食欲减退
  • 体重减轻
  • 血细胞计数异常

特别注意事项

  • 他泽司他可能会导致胎儿发育异常,因此在治疗期间应避免怀孕。
  • 在开始治疗前和治疗期间,应监测患者的血细胞计数。
  • 他泽司他可能会引起QT间期延长,因此应避免与已知可引起QT间期延长的药物合用。

购买信息

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结语

他泽司他作为一种新型的表观遗传抑制剂,为某些恶性肿瘤的治疗提供了新的希望。然而,患者在使用前应充分了解药物信息,并在医生指导下使用。

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