布吉替尼(别名:Biganib、布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、Alunbrig、brigatinib、AP26113)是一种针对ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物,由孟加拉耀品国际(Takeda)公司开发,于2017年4月获得美国FDA的加速批准,用于治疗接受过克唑替尼(crizotinib)治疗且进展或不能耐受的ALK阳性NSCLC患者。2018年5月,布吉替尼又获得欧盟委员会的批准,用于同样的适应症。目前,布吉替尼还在进行多项临床试验,探索其在其他类型的肿瘤中的潜在作用。
布吉替尼的优势
布吉替尼是一种第二代ALK抑制剂,相比第一代的克唑替尼,它具有更强的抗肿瘤活性和更广的抗耐药谱。布吉替尼能够有效抑制多种ALK突变,包括一些克唑替尼耐药的突变,如G1202R、L1196M等。此外,布吉替尼还能够穿透血脑屏障,对中枢神经系统(CNS)转移有较好的效果。
根据ALTA-1L试验的结果,布吉替尼作为一线治疗方案,与克唑替尼相比,能够显著延长无进展生存期(PFS),中位PFS分别为24个月和11个月,风险比为0.49(95% CI:0.37-0.67),p<0.0001。同时,布吉替尼还能够提高客观缓解率(ORR),分别为71%和60%,p=0.0386。在CNS转移的亚组分析中,布吉替尼也表现出优于克唑替尼的效果,中位PFS分别为18个月和6个月,风险比为0.27(95% CI:0.13-0.54),p<0.0001。
布吉替尼的用法用量
布吉替尼是口服给药的药物,每日一次,每次90毫克,在第8天开始增加剂量至每次180毫克。建议在饭前至少1小时或饭后至少2小时服用。如果出现不良反应,可以暂停或减少剂量。具体的剂量调整方案请参考说明书或医嘱。
布吉替尼的不良反应
布吉替尼的常见不良反应包括恶心、腹泻、呕吐、便秘、上呼吸道感染、头痛、皮疹、肌肉酸痛、关节痛等。较为严重的不良反应有间质性肺病(ILD)、高血压、心律失常、视力障碍等。如果出现以上不良反应,请及时就医并告知医生您正在服用布吉替尼。
布吉替尼的注意事项
- 服用布吉替尼期间,应定期监测血压、心电图、肝功能、肾功能等指标,以及可能出现的不良反应。
- 服用布吉替尼期间,应避免接种活疫苗,以免引起感染或免疫反应。
- 服用布吉替尼期间,应避免暴露在强光下,以免加重皮肤反应。如有必要,应使用防晒霜或穿戴防护服饰。
- 服用布吉替尼期间,如有怀孕或计划怀孕的可能,应使用有效的避孕措施,以免对胎儿造成损害。哺乳期妇女应停止哺乳或停止服用布吉替尼。
- 服用布吉替尼期间,应避免饮酒或服用含有酒精的药物,以免加重肝脏负担或影响药效。
- 服用布吉替尼期间,如需服用其他药物,请咨询医生或药师,以免发生药物相互作用。
布吉替尼的代购价格
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