乐伐替尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖。乐伐替尼的别名有仑伐替尼、Lenvatinib、Lenvaxen、Lenvima、Lenvanix等,由印度卢修斯公司生产。
乐伐替尼的适应症是:
- 与放射性碘治疗不耐受或者放射性碘治疗无效的分化型甲状腺癌
- 与埃维罗利米治疗联合用于晚期肝细胞癌
- 与帕姆单抗治疗联合用于晚期肾细胞癌
乐伐替尼的作用机制是:
- 抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3,阻断肿瘤血管生成
- 抑制血小板源性生长因子受体(PDGFR)α和β,减少肿瘤间质细胞
- 抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1、2、3、4,抑制肿瘤细胞增殖和侵袭
- 抑制其他酪氨酸激酶,如RET、KIT等,影响肿瘤信号转导
乐伐替尼的用法用量是:
- 分化型甲状腺癌:每日24毫克,分两次服用,每次12毫克
- 肝细胞癌:每日12毫克,分两次服用,每次6毫克;与埃维罗利米治疗联合,埃维罗利米每日8毫克
- 肾细胞癌:每日18毫克,分两次服用,每次9毫克;与帕姆单抗治疗联合,帕姆单抗每两周一次,每次200毫克
乐伐替尼的不良反应有:
系统 | 不良反应 | 发生率 |
---|---|---|
消化系统 | 食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、便秘等 | 常见 |
血液系统 | 高血压、出血倾向等 | 常见 |
代谢系统 | 低钙血症、低钾血症等 | 常见 |
神经系统 | 头痛、头晕、失眠等 | 常见 |
呼吸系统 | 咳嗽、呼吸困难等 | 常见 |
泌尿系统 | 蛋白尿等 | 常见 |
皮肤系统 | 皮疹、手足综合征等 | 常见 |
内分泌系统 | 甲状腺功能减退等 | 常见 |
其他系统或部位 | 关节痛、肝功能异常等 | 常见 |
乐伐替尼的注意事项有:
- 服用前后避免食用葡萄柚或者葡萄柚汁,以免影响药物代谢
- 服用期间定期监测血压、电解质、甲功等指标,根据情况调整剂量或者暂停治疗
- 服用期间避免接种活疫苗,以免引起感染或者免疫反应
- 服用期间避免怀孕或者哺乳,以免影响胎儿或者婴儿的发育
- 服用期间如出现严重的不良反应,应及时就医并停止治疗
乐伐替尼的价格是:
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