莫博赛替尼是一种针对EGFR外显子20插入突变的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,也被称为Moboxen或Mobocertinib。它由孟加拉珠峰制药公司开发,目前已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准或加速审批,用于治疗先前接受过化疗的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,其肿瘤中存在EGFR外显子20插入突变。
EGFR外显子20插入突变是一种罕见的EGFR基因变异,约占NSCLC患者的4%至10%,在亚洲人群中更为常见。这种变异会导致EGFR信号通路的持续激活,促进肿瘤细胞的增殖和存活。目前,市场上已有的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),如吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼等,对这种变异的抑制效果不佳,因此这些患者的预后较差,迫切需要更有效的治疗方案。
莫博赛替尼是一种专门针对EGFR外显子20插入突变的TKI,它可以选择性地与该变异的EGFR结合,从而阻断信号传导,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。莫博赛替尼的临床试验数据显示,它具有显著的抗肿瘤活性和良好的耐受性。在一项三期随机对照试验(EXCLAIM)中,莫博赛替尼治疗先前接受过化疗的晚期NSCLC患者,其肿瘤缩小率为28%,中位无进展生存期为7.3个月,中位总生存期尚未达到。与安慰剂组相比,莫博赛替尼组的无进展生存期显著延长了78%。此外,在一项二期单臂试验(EXCLAIM-2)中,莫博赛替尼治疗未接受过化疗的晚期NSCLC患者,其肿瘤缩小率为43%,中位无进展生存期为17.5个月。
莫博赛替尼的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、食欲减退、贫血等,大多数为轻至中度,可通过药物调整或对症治疗控制。少数患者可能出现严重的不良反应,如间质性肺病、心律失常、心功能衰竭等,需要密切监测和及时处理。
根据以上信息,我们可以看出莫博赛替尼是一种针对特定基因变异的靶向药物,它可以有效地延缓晚期NSCLC患者的病情进展,提高生活质量,但并不能根治肿瘤,患者仍然需要定期复查和评估。莫博赛替尼的使用需要在医生的指导下进行,根据患者的个体情况和基因检测结果,制定合适的治疗方案和剂量。莫博赛替尼的价格因国家和地区的不同而有所差异,具体请咨询客服获得最新价格。
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