替莫唑胺（Temozolomide，TEMOZO，蒂清，TZM）是一种用于治疗恶性胶质瘤（glioblastoma multiforme，GBM）和无菌性脑膜炎（anaplastic astrocytoma，AA）的化疗药物。它是一种口服给药的碱化剂，可以通过血脑屏障进入脑部，对肿瘤细胞产生杀伤作用。替莫唑胺由印度海德隆（Hetero Drugs）公司生产，目前在中国尚未上市，需要通过海外药房购买。
替莫唑胺的作用机制
替莫唑胺在体内被代谢为活性代谢物MTIC（3-甲基-1-三氮唑咪唑-4-羧酸），MTIC可以与DNA的碱基发生共价结合，导致DNA断裂和细胞凋亡。替莫唑胺主要对O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶（MGMT）缺失或低表达的肿瘤细胞有效，因为MGMT可以修复替莫唑胺造成的DNA损伤。因此，MGMT的表达水平可以作为替莫唑胺治疗效果的预测因子。
替莫唑胺的用法用量
替莫唑胺的用法用量应根据患者的体表面积（BSA）和肾功能来确定。一般来说，替莫唑胺的初始剂量为150 mg/m2/天，连续服用5天，每28天为一个周期。如果患者耐受良好，可以在第二个周期开始时增加剂量至200 mg/m2/天。替莫唑胺应在饭前空腹服用，并且应与其他抗肿瘤药物或放疗同时使用。以下是替莫唑胺的剂量调整表：
| 肾功能 | 剂量调整 |
|---|---|
| 肌酐清除率（CrCl）≥60 mL/min | 无需调整 |
| CrCl 10-59 mL/min | 减少25% |
| CrCl <10 mL/min | 不推荐使用 |
替莫唑胺的不良反应
替莫唑胺最常见的不良反应是血液系统毒性，主要表现为白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少等。这些反应通常在治疗后第4周出现，并在第6周恢复正常。因此，患者在使用替莫唑胺期间应定期检查血常规，并根据情况使用白细胞刺激因子或血小板输注。其他常见的不良反应包括恶心、呕吐、头痛、便秘、发热、乏力等，一般较轻微，可通过对症治疗缓解。
替莫唑胺的注意事项
- 替莫唑胺是一种有毒性的药物，应在专业医生的指导下使用，并遵循安全操作规范。
- 替莫唑胺可能导致出血或感染的风险增加，患者应避免受伤或接触感染源，并及时就医。
- 替莫唑胺可能影响生育能力，患者在使用期间和治疗后至少6个月内应避免怀孕或生育，并采取有效的避孕措施。
- 替莫唑胺可能与其他药物发生相互作用，患者在使用前应告知医生自己正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药、中药、保健品等。
- 替莫唑胺的价格因不同的渠道和地区而有所差异，请咨询客服获得最新价格。
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