莫博赛替尼(Moboxen,Mobocertinib)是一种口服的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由孟加拉珠峰制药公司开发,主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)中的EGFR外显子20插入突变(Exon 20 insertion mutation)。
EGFR外显子20插入突变是一种罕见的肺癌基因变异,约占所有EGFR突变的4-12%,目前没有批准的靶向药物可以有效治疗这种类型的肺癌。莫博赛替尼是一种专门针对这种突变的药物,已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得了孤儿药资格和快速通道审批。
莫博赛替尼的不良反应主要包括:
不良反应 | 发生率 |
---|---|
腹泻 | 62% |
恶心 | 39% |
呕吐 | 29% |
肝功能异常 | 28% |
肺炎 | 21% |
贫血 | 19% |
口腔溃疡 | 18% |
肾功能异常 | 16% |
疲劳 | 15% |
以上数据来自于莫博赛替尼的三期临床试验EXCLAIM,该试验招募了114名携带EGFR外显子20插入突变的晚期NSCLC患者,他们接受了每日160毫克的莫博赛替尼治疗。结果显示,莫博赛替尼的客观缓解率(ORR)为28%,中位持续时间(DOR)为17.5个月,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月。这些数据表明,莫博赛替尼是一种有效且耐受性良好的药物,对于这种难治性的肺癌患者来说,是一种有希望的治疗选择。
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