莫博赛替尼（MOBOTIN，mobocertinib，Exkivity，TAK-788）是一种针对EGFR外显子20突变的口服小分子靶向药物，由巴拉圭拉非佩制药（Paraguay Laphipe Pharmaceuticals）开发，于2021年9月15日获得美国FDA的加速批准，用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。
EGFR外显子20突变是一种罕见的肺癌基因变异，约占所有EGFR突变的4%至12%，在亚洲人群中更为常见。目前，市场上没有针对这种突变的有效药物，传统的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）如吉非替尼、厄洛替尼等对其无效，而化疗和免疫治疗的效果也不理想。因此，EGFR外显子20突变的肺癌患者面临着极大的治疗需求和挑战。
莫博赛替尼是一种高度选择性的EGFR外显子20突变抑制剂，能够有效地进入肺部组织，并且能够抵抗EGFR外显子20突变导致的ATP竞争性抗药性。莫博赛替尼的批准是基于一项名为EXCLAIM的单臂、多中心、开放标签、第1/2期临床试验，该试验招募了114名经过检测证实为EGFR外显子20突变阳性的晚期NSCLC患者，他们均曾接受过至少一种系统性治疗方案。在该试验中，莫博赛替尼每日口服160毫克，直至疾病进展或不可接受的毒性发生。主要终点是客观缓解率（ORR），次要终点包括持续时间（DOR）、疾病控制率（DCR）、进展无生存期（PFS）和总生存期（OS）等。
根据该试验的结果，莫博赛替尼在114名患者中取得了28%的ORR，其中3%为完全缓解（CR），25%为部分缓解（PR）。中位DOR为17.5个月，DCR为78%。中位PFS为7.3个月，中位OS为24个月。莫博赛替尼最常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、皮疹、恶心、口腔溃疡、乏力、食欲减退、呕吐、贫血、体重下降和肝功能异常等。其中，3级或以上的不良反应发生率为67%，导致剂量减少或中断的不良反应发生率为46%。
综上所述，莫博赛替尼作为一种针对EGFR外显子20突变的创新药物，在晚期NSCLC患者中显示出了良好的安全性和有效性，为这一难治性肺癌提供了一个新的治疗选择。目前，莫博赛替尼在美国已经上市，而在中国，该药物正在进行三期临床试验，预计将于2023年申请上市。如果您想了解更多关于莫博赛替尼的信息，或者想咨询海外就医、药品渠道等相关服务，请联系泰必达的客服，我们将为您提供专业的医药咨询服务。
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