达可替尼（Dacomitinib）是一种二代 EGFR-TKI 药物，也有多个别名，如 Daconib45、达克替尼、多泽润、Vizimpro、DacoMitinib、Dacoplice、PF299804 等。它由孟加拉珠峰制药公司生产，主要用于治疗 EGFR 突变阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。
达可替尼的作用机制是不可逆地与 EGFR 突变蛋白结合，从而抑制其信号传导，阻止肿瘤细胞的增殖和存活。达可替尼不仅能抑制 EGFR（HER1），还能抑制 HER2 和 HER4 等相关蛋白，这可能有助于延缓由于旁路激活引起的耐药问题，也可能对 HER2 和 EGFR20ins 的患者有治疗效果。
达可替尼的临床研究主要包括 ARCHER 1050 研究和一些真实世界研究。ARCHER 1050 研究是一项国际多中心随机对照试验，比较了达可替尼和吉非替尼作为 EGFR 突变阳性晚期 NSCLC 的一线治疗的效果。该研究共纳入了 452 名患者，其中 227 名接受达可替尼治疗，225 名接受吉非替尼治疗。结果显示，达可替尼组的中位无进展生存期（PFS）为 16.6 个月，显著长于吉非替尼组的 11.0 个月（风险比 [HR] = 0.59，95% 置信区间 [CI]：0.47-0.74，P < 0.0001）。达可替尼组的中位总生存期（OS）为 34.1 个月，也显著长于吉非替尼组的 27.0 个月（HR = 0.76，95% CI：0.58-0.99，P = 0.0438）。达可替尼组的客观缓解率（ORR）为 75%，高于吉非替尼组的 72%，但差异无统计学意义（P = 0.4235）。达可替尼组的中位缓解持续时间（DoR）为 14.8 个月，显著长于吉非替尼组的 8.3 个月（HR = 0.40，95% CI：0.31-0.53，P < 0.0001）。达可替尼组的常见不良反应包括皮疹、腹泻、指甲异常、口腔溃疡等，大多数为轻至中度，可以通过剂量调整或对症治疗控制。
真实世界研究主要从中国和日本等亚洲国家收集了一些 EGFR 突变阳性晚期 NSCLC 患者使用达可替尼的数据，以评估其在日常临床实践中的安全性和有效性。这些研究发现，达可替尼的 PFS 和 OS 结果与 ARCHER 1050 研究相一致，而且在亚洲人群中有更好的 OS 获益。此外，这些研究还发现，达可替尼对不同 EGFR 突变亚型的患者均有治疗效果，尤其是对 L858R 突变患者有更显著的 OS 改善。达可替尼的不良反应也与 ARCHER 1050 研究相似，主要为皮肤和胃肠道相关的反应，大多数为 1-2 级，可以耐受或处理。
综上所述，达可替尼是一种有效和安全的 EGFR-TKI 药物，适用于 EGFR 突变阳性的晚期 NSCLC 的一线治疗。达可替尼的治疗效果优于一代 TKI，能显著延长患者的 PFS 和 OS，而且在亚洲人群中有更好的 OS 获益。达可替尼对不同 EGFR 突变亚型的患者均有治疗效果，尤其是对 L858R 突变患者有更显著的 OS 改善。达可替尼的不良反应主要为皮肤和胃肠道相关的反应，大多数为轻至中度，可以通过剂量调整或对症治疗控制。
| 药物名称 | 别名 | 厂家 | 适应症 |
|---|---|---|---|
| 达可替尼 | Daconib45、达克替尼、多泽润、Vizimpro、DacoMitinib、Dacoplice、PF299804 | 孟加拉珠峰制药公司 | EGFR 突变阳性的晚期非小细胞肺癌 |
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