卡马替尼是一种针对非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，主要用于治疗MET基因异常的晚期NSCLC患者。卡马替尼的别名有Capmatinib、Tabrecta等，由老挝第二药厂生产。
MET基因异常是什么？
MET基因是一种编码肝细胞生长因子受体（HGFR）的基因，HGFR是一种参与细胞增殖、迁移和分化的重要信号分子。在正常情况下，MET基因和HGFR受到严格的调控，保证细胞正常的功能和生长。然而，在某些情况下，MET基因会发生突变或扩增，导致HGFR过度激活，从而促进肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。
MET基因异常在NSCLC中的发生率约为3%-4%，其中大部分为MET外显子14跳跃突变（METex14），即MET基因的第14个外显子被跳过，导致产生一个缺失了负调控区域的HGFR蛋白。这种蛋白具有持续的激酶活性，能够激活下游的信号通路，促进肿瘤细胞的生存和耐药。METex14突变在NSCLC中的发生率约为2%-3%，主要见于老年人、从未吸烟者、腺癌患者和肺上叶肿瘤患者。
卡马替尼是如何治疗MET基因异常的NSCLC的？
卡马替尼是一种高度选择性的HGFR抑制剂，能够有效地抑制正常和突变型HGFR的激酶活性，从而阻断其下游的信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。卡马替尼还能够逆转对其他靶向药物或化疗药物的耐药性，提高治疗效果。
卡马替尼的临床试验结果如何？
卡马替尼目前已经在多个国家和地区获得批准，用于治疗METex14突变阳性的晚期NSCLC患者。这些批准主要基于一项名为GEOMETRY mono-1的二期临床试验，该试验共纳入97例经过检测证实为METex14突变阳性的晚期NSCLC患者，其中69例为卡马替尼治疗过的患者，28例为卡马替尼未治疗过的患者。结果显示，卡马替尼治疗组的客观缓解率（ORR）为68%，其中完全缓解（CR）为4%，部分缓解（PR）为64%；未治疗组的ORR为41%，其中CR为0%，PR为41%。卡马替尼治疗组的中位无进展生存期（PFS）为12.4个月，未治疗组的中位PFS为5.5个月。卡马替尼治疗组的中位总生存期（OS）尚未达到，未治疗组的中位OS为20.8个月。卡马替尼的安全性也是可接受的，最常见的不良反应为恶心、呕吐、腹泻、肝功能异常、肺炎等，大多数为轻度或中度，严重不良反应的发生率为18%。
卡马替尼的价格是多少？
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