贝组替凡（Belzutifan，PT2977，Welireg）是一种新型的抗肿瘤药物，由美国默沙东公司开发，主要用于治疗肾细胞癌（RCC）。
贝组替凡是什么？
贝组替凡是一种口服的HIF-2α抑制剂，可以阻断肿瘤细胞对低氧环境的适应，从而抑制肿瘤的生长和转移。HIF-2α是一种转录因子，可以激活多种基因的表达，包括促进血管生成、细胞增殖、代谢调节和抗凋亡等。在正常情况下，HIF-2α在氧气充足的情况下会被降解，而在缺氧的情况下会被稳定。然而，在肾细胞癌中，由于某些基因突变或表观遗传改变，HIF-2α会持续稳定和活化，导致肿瘤细胞对缺氧环境的依赖和耐受。贝组替凡可以与HIF-2α结合，阻止其与其他蛋白质相互作用，从而降低其活性，抑制肿瘤相关基因的表达。
贝组替凡的适应症
贝组替凡目前已经获得美国FDA的加速批准，用于治疗先前接受过一种或多种系统治疗的晚期或转移性肾细胞癌患者。这一批准是基于KEYNOTE-427试验的结果，该试验是一项多中心、单臂、开放标签的I/II期临床试验，共纳入61例晚期或转移性肾细胞癌患者，其中55例为清除型肾细胞癌（ccRCC），6例为非清除型肾细胞癌（nccRCC）。所有患者均接受过一种或多种系统治疗，包括血管内皮生长因子（VEGF）通路抑制剂、免疫检查点抑制剂或mTOR抑制剂。贝组替凡以每日120mg的剂量口服给药，直至疾病进展或不可接受的毒性发生。结果显示，贝组替凡的总体有效率（ORR）为19%，其中1例患者达到完全缓解（CR），10例患者达到部分缓解（PR），28例患者达到稳定（SD）。贝组替凡的中位持续缓解时间（DOR）为16.5个月，中位无进展生存期（PFS）为9.3个月。贝组替凡的安全性也符合预期，最常见的不良反应包括贫血、低钙血症、低钠血症、低钾血症、低镁血症、高尿酸血症、高钙血症、高钾血症、高镁血症、高血压、头痛、恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲减退、疲劳、肌肉痉挛、关节痛、背痛、咳嗽、呼吸困难、皮疹、脱发、甲状腺功能减退等。其中，3例患者因为不良反应而停止用药，9例患者因为不良反应而降低剂量。
贝组替凡的价格
贝组替凡的价格受多种因素影响，包括药品规格、购买渠道、汇率变化等。目前，贝组替凡在美国的官方售价为每日120mg的剂量约为$1,410美元，即每月约为$42,300美元。贝组替凡在中国尚未上市，因此无法提供具体的价格。如果您想了解更多关于贝组替凡的价格信息，请联系我们的客服，我们将为您提供专业的医药咨询服务。
贝组替凡的购买方式
贝组替凡目前只在美国有限上市，如果您想购买贝组替凡，您需要通过海外药房或其他合法的渠道进行采购。泰必达是一家专业的医药咨询公司，我们可以为您提供贝组替凡的药品渠道咨询，海外就医咨询，医学顾问服务等。我们不直接参与药品的销售和物流，我们只是为您提供最新的药品信息和专业的医学建议。如果您想了解更多关于贝组替凡的购买方式，请联系我们的客服，我们将竭诚为您服务。
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