乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤，每年有超过200万人被诊断出患有乳腺癌，其中约70%的乳腺癌患者为雌激素受体阳性（ER+）和人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）乳腺癌。这类乳腺癌的特点是对内分泌治疗敏感，但随着时间的推移，会出现耐药性，导致疾病进展和预后恶化。
为了克服内分泌治疗的耐药性，科学家们发现了一种新的靶向药物，即细胞周期依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂。CDK4/6是一种调控细胞周期进程的关键酶，当它被过度激活时，会促进肿瘤细胞的增殖和生存。CDK4/6抑制剂可以阻断CDK4/6的活性，从而抑制肿瘤细胞的增长，并增强内分泌治疗的效果。
目前，全球已经有三种CDK4/6抑制剂被批准用于治疗HR+/HER2-乳腺癌，分别是帕博西利（Palbociclib）、利伐替尼（Ribociclib）和阿贝西利（Abemaciclib）。其中，帕博西利和利伐替尼是第一代CDK4/6抑制剂，它们主要作用于CDK4/6与其共同因子环D1（Cyclin D1）的结合位点，从而阻止其活化。而阿贝西利是第二代CDK4/6抑制剂，它不仅可以作用于CDK4/6与环D1的结合位点，还可以作用于CDK4/6本身的催化位点，从而更有效地抑制其活性。
阿贝西利是由美国礼来公司开发的一种口服CDK4/6抑制剂，它在2017年9月被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌，在2018年9月被欧洲药品管理局（EMA）批准用于同样的适应症，在2020年12月被中国国家药品监督管理局（NMPA）批准用于治疗HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌。阿贝西利是继帕博西利之后，国内第二款上市的CDK4/6抑制剂。
阿贝西利的上市是基于多项临床试验的结果，其中最重要的是MONARCH 1、MONARCH 2和MONARCH 3三项三期临床试验。这些试验分别评估了阿贝西利单药治疗、阿贝西利联合芳香化酶抑制剂（AI）或富维司他（Fulvestrant）治疗HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的安全性和有效性。这些试验的结果显示，阿贝西利在各种治疗方案中均能显著延长患者的无进展生存期（PFS），并改善患者的生活质量。阿贝西利的常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、食欲减退、感染、白细胞减少、贫血等，一般可通过药物调整或对症治疗控制。
阿贝西利是一种创新的CDK4/6抑制剂，它为HR+/HER2-乳腺癌患者提供了一种新的治疗选择，也为内分泌治疗的耐药性提供了一种新的解决方案。如果您想了解更多关于阿贝西利的信息，或者想咨询其他关于乳腺癌的问题，欢迎扫描或点击下方的二维码，联系泰必达的专业医药顾问，我们将为您提供最专业、最全面、最及时的医药咨询服务。
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