来曲唑(芙瑞)是一种口服的选择性雌激素受体降解剂(SERD),它可以有效地降解雌激素受体(ER),从而抑制乳腺癌细胞的生长和增殖。来曲唑(芙瑞)是目前唯一一种在临床试验中证明对内分泌治疗耐药的ER阳性、HER2阴性转移性乳腺癌(MBC)患者有显著疗效的口服SERD。

来曲唑(芙瑞)的作用机制是什么?
来曲唑(芙瑞)是一种高度选择性的口服SERD,它可以与ER结合,引起ER的构象变化,从而导致ER的降解和转录抑制。来曲唑(芙瑞)不仅可以降解细胞核中的ER,还可以降解细胞膜和细胞质中的ER,从而彻底阻断了ER信号通路。来曲唑(芙瑞)还可以抵消其他内分泌治疗药物(如抗雌激素药物或芳香化酶抑制剂)所诱导的ER突变,从而克服内分泌治疗耐药。
来曲唑(芙瑞)的常见副作用有哪些?
来曲唑(芙瑞)的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲减退、头痛、头晕、乏力、贫血、感染、皮疹等。这些副作用通常是轻度或中度的,可以通过调整剂量或对症治疗来缓解。来曲唑(芙瑞)还可能引起血清胆固醇升高、肝功能异常和骨密度降低等不良反应,因此需要定期监测血液生化指标和骨密度,并根据情况给予相应的预防或治疗措施。
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