乳腺癌是一种常见的女性恶性肿瘤,每年有数百万的女性被诊断出患有乳腺癌。乳腺癌的治疗方法有很多,包括手术、放疗、化疗、内分泌治疗和靶向治疗等。其中,靶向治疗是一种针对特定分子标志物的治疗方法,可以有效地杀死癌细胞,同时减少对正常细胞的损伤。
HER2(人表皮生长因子受体2)是一种分子标志物,它在正常细胞中参与细胞增殖和分化的调节,但在部分乳腺癌细胞中过度表达,导致癌细胞快速增长和转移。HER2阳性乳腺癌占所有乳腺癌的15%~20%,其预后较差,对传统的化疗和内分泌治疗不敏感。
拉帕替尼(Lapatinib)是一种口服的小分子药物,它可以同时抑制HER2和EGFR(表皮生长因子受体)两种受体的活性,从而阻断了癌细胞的信号传导,抑制癌细胞的生长和存活。拉帕替尼已经被美国FDA批准用于晚期HER2阳性乳腺癌的治疗,尤其是对曲妥珠单抗(Trastuzumab)耐药的患者。
拉帕替尼的临床试验表明,它与凯普赛(Capecitabine)联合治疗可以显著延长HER2阳性乳腺癌患者的无进展生存期(PFS),从4.4个月提高到8.4个月。同时,拉帕替尼还可以有效地穿透血脑屏障,对于有颅内转移的患者也有良好的效果。拉帕替尼的常见不良反应包括皮疹、腹泻、恶心、呕吐、口干、头痛等,一般为轻至中度,可通过调整剂量或对症处理来缓解。
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