乳腺癌是一种常见的恶性肿瘤,对女性的健康和生命造成严重威胁。目前,乳腺癌的治疗方法主要有手术、放疗、化疗、内分泌治疗和靶向治疗等。其中,靶向治疗是一种针对肿瘤细胞特定分子靶点的新型治疗方式,可以有效抑制肿瘤的生长和转移,同时减少对正常细胞的损伤。
图卡替尼(Tukysa,通用名:tucatinib)是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以选择性地抑制人表皮生长因子受体2(HER2)的活性,从而阻断HER2信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。图卡替尼主要用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌,尤其是已经扩散到脑部的患者。
图卡替尼的安全性和有效性主要来自于一项名为HER2CLIMB的三期临床试验,该试验招募了612名HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌患者,其中48%的患者有脑转移。这些患者随机分为两组,一组接受图卡替尼联合曲妥珠单抗(Trastuzumab)和卡培他滨(Capecitabine),另一组接受安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨。结果显示,与安慰剂组相比,图卡替尼组的总生存期(OS)显著延长了4.5个月(22.1个月 vs 17.6个月),中位无进展生存期(PFS)显著延长了4.8个月(7.8个月 vs 5.6个月),客观缓解率(ORR)显著提高了11.4%(40.6% vs 22.8%)。此外,图卡替尼组的脑部无进展生存期(PFS-CNS)也显著优于安慰剂组(9.9个月 vs 4.2个月)。这些数据表明,图卡替尼可以有效延长HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌患者的生存期,特别是对于有脑转移的患者。
图卡替尼在2020年4月17日被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌。在2020年9月25日,欧洲药品管理局(EMA)也接受了图卡替尼的上市申请,并将其纳入优先审评程序。目前,图卡替尼在中国尚未获批上市,但已经进入中国的临床试验阶段。
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