乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤，也是导致女性死亡的主要原因之一。根据不同的分子标志物，乳腺癌可以分为多种亚型，其中HER2阳性乳腺癌占10%~20%。HER2是一种生长因子受体，过度表达会促进肿瘤细胞的增殖和转移。目前，针对HER2阳性乳腺癌的治疗主要包括手术、放化疗和靶向药物。靶向药物是一种能够特异性识别和作用于HER2受体的药物，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
图卡替尼Tukysa（通用名：tucatinib）是一种口服的小分子HER2抑制剂，它可以选择性地作用于HER2受体，而不影响其他正常细胞。图卡替尼Tukysa是由美国西雅图基因科技公司（Seattle Genetics）开发的，于2020年4月17日获得美国FDA批准，用于治疗晚期HER2阳性乳腺癌，尤其是伴有脑转移的患者。图卡替尼Tukysa也是第一个在中国获得临床试验批件的HER2抑制剂，目前正在进行三期临床试验。
图卡替尼Tukysa的主要优势是它能够有效地穿透血脑屏障，达到脑部肿瘤组织，并与HER2受体结合，从而抑制肿瘤细胞的生长和转移。血脑屏障是一种保护大脑免受外界有害物质侵害的屏障，但也会阻碍许多药物进入大脑。因此，对于伴有脑转移的乳腺癌患者来说，很多靶向药物都无法有效地治疗脑部肿瘤。而图卡替尼Tukysa则能够突破这一障碍，为这些患者带来了新的希望。
图卡替尼Tukysa的安全性和有效性主要来自于一项名为HER2CLIMB的三期临床试验。该试验共纳入612名晚期HER2阳性乳腺癌患者，其中48%有脑转移。患者被随机分为两组，一组接受图卡替尼Tukysa联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和柯色普（capecitabine），另一组接受安慰剂联合曲妥珠单抗和柯色普。结果显示，与安慰剂组相比，图卡替尼Tukysa组的总生存期（OS）延长了34%，中位数从17.4个月增加到23.1个月；无进展生存期（PFS）延长了46%，中位数从5.6个月增加到7.8个月；客观缓解率（ORR）提高了13%，从40.4%增加到53.4%。此外，对于有脑转移的患者，图卡替尼Tukysa组的无进展生存期延长了52%，中位数从4.9个月增加到7.6个月。这些数据表明，图卡替尼Tukysa能够显著改善晚期HER2阳性乳腺癌患者的生存质量和预后，尤其是对于有脑转移的患者。
图卡替尼Tukysa的常见不良反应包括腹泻、手足综合征、恶心、疲劳、肝功能异常、呕吐、口腔溃疡、食欲减退、头痛等。一般来说，这些不良反应都是轻度或中度的，可以通过药物或其他措施进行缓解。图卡替尼Tukysa的严重不良反应包括肝毒性、心功能下降、出血等，但发生率较低。因此，使用图卡替尼Tukysa时，需要定期监测肝功能和心功能，并避免与其他可能导致出血的药物或物质同时使用。
图卡替尼Tukysa是一种口服药物，每次300毫克，每日两次，与食物同时服用。图卡替尼Tukysa不能咀嚼服用，因为这样会影响药物的释放和吸收。如果漏服了一次剂量，可以在下一次服药时间前两小时内补服；如果超过两小时，则跳过漏服的剂量，按原计划继续服用。如果出现严重不良反应，需要暂停或减少剂量。
目前，图卡替尼Tukysa在中国还没有正式上市，但已经有部分患者通过海外药房购买并使用了该药。海外药房是一家专业的医药咨询公司，为患者提供海外药品渠道咨询、海外就医咨询、医学顾问服务等。如果您想了解更多关于图卡替尼Tukysa的信息，或者想咨询其他海外抗癌药物的相关问题，请扫描或点击下方的二维码联系我们的客服。
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