图卡替尼(Tucatinib)是一种针对人表皮生长因子受体2(HER2)的小分子抑制剂,用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌。图卡替尼可以与其他抗癌药物联合使用,提高患者的生存率和生活质量。
图卡替尼是由美国西雅图基因科技公司(Seattle Genetics)开发的,于2019年12月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,用于与曲妥珠单抗(Trastuzumab)和Xeloda(Capecitabine)联合治疗HER2阳性的局部晚期或转移性乳腺癌,包括有脑转移的患者。这是基于HER2CLIMB临床试验的结果,该试验显示,图卡替尼联合方案可以显著降低死亡风险,延长无进展生存期和总生存期。
图卡替尼的作用机制是通过选择性地抑制HER2信号通路,阻断肿瘤细胞的增殖和存活。图卡替尼可以穿透血脑屏障,有效抑制脑部肿瘤的生长。图卡替尼的常见不良反应包括腹泻、手足综合征、恶心、疲劳、肝功能异常、呕吐、口腔溃疡、头痛、贫血、皮疹等。
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