阿帕鲁胺(Apalutamide)是一种新型的雄激素受体拮抗剂,可以阻断雄激素受体的活化,从而抑制前列腺癌细胞的增殖和存活。阿帕鲁胺已经被美国食品药品监督管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)批准用于转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的治疗,与雄激素剥夺治疗(ADT)联合使用。
转移性激素敏感性前列腺癌是指前列腺癌细胞已经扩散到其他部位,但仍然对ADT有效的一种类型。ADT是一种通过降低雄激素水平或阻断雄激素作用来抑制前列腺癌生长的治疗方法。然而,ADT并不能完全消除雄激素,因此部分前列腺癌细胞可能会逃逸ADT的作用,进而发展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC),这是一种更难治疗的状态。
阿帕鲁胺的批准是基于一项名为TITAN的三期临床试验的结果。该试验招募了1052名转移性HSPC患者,随机分为两组,一组接受阿帕鲁胺加ADT,另一组接受安慰剂加ADT。结果显示,与安慰剂组相比,阿帕鲁胺组的总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)均显著延长。具体来说,阿帕鲁胺组的中位OS为未达到,安慰剂组为34.7个月,风险比(HR)为0.67,意味着阿帕鲁胺组死亡风险降低了33%。阿帕鲁胺组的中位PFS为未达到,安慰剂组为22.1个月,HR为0.48,意味着阿帕鲁胺组进展风险降低了52%。
阿帕鲁胺的常见不良反应包括疲劳、皮疹、关节疼痛、甲状腺功能减退、恶心、食欲减退、体重下降等。严重不良反应包括心脏衰竭、高血压、皮肤反应等。
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