如今国内唯一获批的 PCSK9抑制剂-依洛尤单抗

高胆固醇血症是一种常见的代谢性疾病,也是冠心病、心肌梗死等心血管疾病的重要危险因素。高胆固醇血症的治疗主要是通过降低血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平来减少心血管事件的发生。目前,国内外指南推荐的一线药物是他汀类药物,但是有些患者对他汀类药物耐受性差或者不能达到目标LDL-C水平,需要添加其他药物联合治疗。

依洛尤单抗(Evolocumab)是一种人源化单克隆抗体,能够特异性地结合并中和PCSK9(降低胆固醇的蛋白酶9),从而增加肝脏表面LDL受体的数量,促进LDL-C的清除,降低血清LDL-C水平。依洛尤单抗是目前国内唯一获批上市的PCSK9抑制剂,适用于伴有心血管疾病或有心血管疾病高危因素的原发性高胆固醇血症或混合型高脂血症患者,以及家族性高胆固醇血症患者,在他汀类药物最大耐受剂量下不能达到目标LDL-C水平时,可与他汀类药物联合使用。

如今国内唯一获批的 PCSK9抑制剂-依洛尤单抗

依洛尤单抗的安全性和有效性已经在多项临床试验中得到证实。其中,FOURIER试验是一项针对有稳定冠心病或周围动脉粥样硬化的高危患者进行的随机、双盲、安慰剂对照试验,共纳入27717名患者,随访时间为2.2年。结果显示,与安慰剂相比,依洛尤单抗能够显著降低LDL-C水平(平均降幅59%),同时也能够显著降低主要不良心血管事件(包括心血管死亡、心肌梗死、中风、不稳定心绞痛或冠脉血运重建)的风险(风险比0.85,95%置信区间0.79~0.92,P<0.001)。依洛尤单抗的安全性和耐受性与安慰剂相当,无明显增加感染、癌症、神经系统或肌肉骨骼系统不良反应的风险。

依洛尤单抗是一种皮下注射制剂,每支含140mg或420mg,每月一次或每两周一次皮下注射。由于依洛尤单抗属于生物制品,目前国内还没有仿制药上市,只有原研药可供选择。原研药的价格较高,每支约为3000元人民币,每月的费用约为6000元人民币。对于一些经济困难的患者来说,这是一笔不小的负担。

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