高胆固醇血症是一种常见的心血管疾病的危险因素,也是导致冠心病、心肌梗死等严重后果的重要原因。目前,国内外常用的降胆固醇药物主要有他汀类、贝特类、胆酸螯合剂等,但这些药物对于一些难治性高胆固醇血症患者来说,可能效果不佳或不耐受。那么,有没有更好的选择呢?
近日,国家药品监督管理局正式批准了一款新型的降胆固醇药物——依洛尤单抗(Evinacumab),这是一种全人源单克隆抗体,通过靶向血浆中的ANGPTL3蛋白,抑制其对甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL-C)代谢的调节作用,从而有效降低血清中的甘油三酯和LDL-C水平。
依洛尤单抗是目前唯一一种针对ANGPTL3蛋白的降脂药物,也是全球首个被批准上市的ANGPTL3抑制剂。它主要适用于伴有家族性高胆固醇血症(FH)或临床上需要进一步降低LDL-C水平的成人患者,在最大耐受剂量的他汀类药物或其他降脂药物治疗基础上,每4周静脉注射一次依洛尤单抗。
依洛尤单抗的安全性和有效性已经在多项临床试验中得到证实。其中,ELIPSE FH试验是一项针对FH患者的3期随机、双盲、安慰剂对照试验,共纳入267例FH患者,他们在最大耐受剂量的他汀类药物或其他降脂药物治疗基础上,每4周静脉注射一次依洛尤单抗15 mg/kg或安慰剂。结果显示,在24周时,与安慰剂组相比,依洛尤单抗组的LDL-C水平平均下降了47.1%,而安慰剂组则上升了1.9%。此外,依洛尤单抗组还显著降低了非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)、总胆固醇(TC)、载脂蛋白B(ApoB)和甘油三酯(TG)水平。依洛尤单抗的不良反应主要包括感冒、流感、头痛、注射部位反应等,大多数为轻至中度。
值得注意的是,依洛尤单抗不仅适用于FH患者,还适用于其他类型的高胆固醇血症患者,如高甘油三酯血症、高脂蛋白血症等。在一项针对高甘油三酯血症患者的2期试验中,依洛尤单抗能够显著降低TG水平,达到了预定的终点。在另一项针对高脂蛋白血症患者的2期试验中,依洛尤单抗也能够显著降低LDL-C水平,与安慰剂组相比,平均下降了56%。
总之,依洛尤单抗是一种创新的降胆固醇药物,它为难治性高胆固醇血症患者提供了一个新的治疗选择,也为心血管疾病的预防和控制带来了新的希望。目前,依洛尤单抗已经在美国、欧盟、日本等地区上市,中国也是全球第四个批准该药上市的国家。据了解,该药在中国由辉瑞公司负责生产和销售。
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