肺癌是一种常见的恶性肿瘤，每年有数百万人死于肺癌。肺癌分为两大类：小细胞肺癌(SCLC)和非小细胞肺癌(NSCLC)。NSCLC占肺癌的80%以上，其中约5%的患者具有ALK基因重排，即ALK阳性。ALK基因重排导致ALK蛋白过度激活，促进肿瘤细胞的增殖和存活。因此，针对ALK蛋白的抑制剂可以有效地治疗ALK阳性的NSCLC患者。
洛拉替尼(Lorlatinib)是一种第三代的ALK抑制剂，它可以同时抑制原发性和继发性ALK突变，以及ROS1突变。洛拉替尼具有很强的中枢神经系统(CNS)穿透能力，可以有效治疗CNS转移的ALK阳性NSCLC患者。洛拉替尼在2018年11月获得美国FDA批准，用于治疗经过一种或多种ALK抑制剂治疗后进展或不能耐受的ALK阳性NSCLC患者。洛拉替尼在2020年12月获得欧盟EMA批准，用于治疗经过一种或多种ALK抑制剂治疗后进展或不能耐受的ALK阳性NSCLC患者。洛拉替尼在2021年6月获得中国NMPA批准，用于治疗经过一种或多种ALK抑制剂治疗后进展或不能耐受的ALK阳性NSCLC患者。
洛拉替尼的主要临床试验是PROFILE 1001和PROFILE 1008。PROFILE 1001是一项多中心、单臂、开放标签、I/II期试验，旨在评估洛拉替尼在经过一种或多种ALK抑制剂治疗后进展或不能耐受的ALK阳性NSCLC患者中的安全性和有效性。该试验共纳入275例患者，其中215例为CNS转移患者。结果显示，洛拉替尼在总体患者群中的客观缓解率(ORR)为48%，在CNS转移患者群中的ORR为60%。洛拉替尼在总体患者群中的中位无进展生存期(PFS)为5.5个月，在CNS转移患者群中的中位PFS为9.2个月。洛拉替尼最常见的不良反应(≥20%)包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症、水肿、神经系统相关事件、体重增加、心动过速、视觉障碍和心血管事件。
PROFILE 1008是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、III期试验，旨在评估洛拉替尼与安慰剂相比，在经过二代ALK抑制剂治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者中的有效性和安全性。该试验共纳入296例患者，其中199例为CNS转移患者。结果显示，洛拉替尼与安慰剂相比，显著延长了总体患者群的中位PFS（19.4个月 vs 2.8个月，风险比0.28，p<0.0001），以及CNS转移患者群的中位PFS（18.4个月 vs 2.8个月，风险比0.26，p<0.0001）。洛拉替尼与安慰剂相比，也显著提高了总体患者群的ORR（78% vs 39%，p<0.0001），以及CNS转移患者群的ORR（82% vs 23%，p<0.0001）。洛拉替尼的不良反应与PROFILE 1001试验类似。
洛拉替尼是一种新型的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)靶向药，它可以有效地治疗经过一种或多种ALK抑制剂治疗后进展或不能耐受的ALK阳性NSCLC患者，特别是CNS转移患者。洛拉替尼已经在美国、欧盟和中国等地区获得批准，为ALK阳性NSCLC患者提供了一个新的治疗选择。
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