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适用于肺癌等多种实体瘤的新型靶向药物
Erasca是一家专注于开发创新的抗癌药物的生物技术公司，其旗下的新药ERAS-601是一种针对RAS信号通路的小分子抑制剂，可以有效地阻断RAS蛋白的活化和下游效应，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
RAS信号通路是一种调节细胞生长、分化和凋亡的重要途径，也是人类癌症中最常见的致癌因素之一。据估计，约有30%的癌症患者存在RAS基因突变，导致RAS蛋白持续活化，促进肿瘤发生和发展。目前，针对RAS蛋白的药物开发面临着巨大的挑战，因为RAS蛋白缺乏有效的结合位点，难以被小分子药物直接抑制。
为了克服这一难题，Erasca开发了ERAS-601，这是一种通过干扰RAS与其上游或下游因子之间的相互作用，从而间接抑制RAS信号通路的药物。ERAS-601具有高度的选择性和稳定性，可以有效地抑制多种类型的RAS突变，包括KRAS G12C、KRAS G12D、KRAS G12V、NRAS Q61K等。
Erasca近日公布了ERAS-601在实体瘤患者中进行的I期临床试验的初步结果。该试验旨在评估ERAS-601在单药或联合其他靶向药物治疗实体瘤患者时的安全性、耐受性、药代动力学和药效。目前，该试验已经招募了32名患者，其中包括肺癌、结直肠癌、胰腺癌、卵巢癌等多种实体瘤。
根据目前公布的数据，ERAS-601在单药治疗时表现出良好的安全性和耐受性，未出现剂量限制性毒性（DLT）。最常见的不良反应是轻微或中度的皮疹、恶心、呕吐和腹泻。此外，ERAS-601还显示出初步的抗肿瘤活性，在16名接受过多线治疗且进展期的KRAS突变患者中，有4名（25%）出现部分缓解（PR），9名（56%）出现稳定病情（SD），总有效率（ORR）为25%，总疾病控制率（DCR）为81%。
Erasca表示，这些数据表明ERAS-601是一种有前景的新型抗癌药物，可以为广大的实体瘤患者提供新的治疗选择。目前，该公司正在继续进行该试验，并计划在未来拓展ERAS-601的适应症范围，探索其与其他药物的联合治疗效果。
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