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格列卫（imatinib）是一种靶向药物，主要用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）和胃肠道间质瘤（GIST）。格列卫能够有效抑制白血病细胞的增殖和存活，从而延长患者的生存期。但是，格列卫也会出现耐药性的问题，导致部分患者的疗效下降或复发。那么，格列卫会出现耐药性吗？耐药性是怎么产生的？有什么方法可以预防或克服耐药性呢？
格列卫的作用机制
格列卫是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它能够特异性地结合到白血病细胞表面的BCR-ABL融合蛋白上，阻断其激酶活性，从而抑制信号转导通路，导致白血病细胞凋亡。BCR-ABL融合蛋白是由于染色体22和染色体9发生易位而产生的异常蛋白，它是CML的主要致病因素，也是GIST中部分患者的驱动因素。
格列卫的耐药性原因
格列卫的耐药性主要有两种类型：原发性耐药和继发性耐药。原发性耐药是指患者在开始使用格列卫之前就存在对其不敏感的白血病细胞，这种情况比较少见，约占5%左右。继发性耐药是指患者在使用格列卫一段时间后出现的对其不敏感的白血病细胞，这种情况比较常见，约占20%左右。
继发性耐药的主要原因是BCR-ABL蛋白发生突变，导致格列卫不能有效地结合到其上，或者降低其对格列卫的亲和力。目前已经发现了多种BCR-ABL蛋白的突变类型，其中最常见的是T315I突变，这种突变使得格列卫完全失效。除了BCR-ABL蛋白的突变外，还有其他一些因素也可能导致格列卫的耐药性，例如白血病细胞内格列卫浓度降低、信号转导通路出现旁路、基因表达调控改变等。
格列卫的耐药性对策
面对格列卫的耐药性问题，目前有以下几种对策：
- 调整剂量：对于部分患者来说，提高格列卫的剂量可以提高其效果，但也要注意剂量过高可能增加毒副作用的风险。
- 转换其他TKI：目前已经开发了一些新一代TKI，例如达沙替尼（dasatinib）、尼洛替尼（nilotinib）、博沙替尼（bosutinib）和庞尼替尼（ponatinib），它们对部分格列卫耐药的BCR-ABL突变有较好的效果，但也有一些突变是对所有TKI都耐药的，例如T315I突变。
- 联合其他药物：有些药物可以与格列卫联合使用，增强其效果或减少其耐药性，例如干扰素（IFN）、糖皮质激素、细胞毒药物等。
- 接受造血干细胞移植：对于部分高危或难治的患者来说，接受造血干细胞移植是一种有效的治疗手段，它可以彻底清除白血病细胞，实现长期缓解或治愈。但是，造血干细胞移植也有一定的风险和并发症，需要慎重选择。
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