康奈非尼(braftovi、encorafenib)是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,可以抑制表达BRAF V600E或V600K突变的肿瘤细胞的生长。[1] [2] 这些突变在黑色素瘤和结直肠癌等多种癌症中有重要作用。[3]
康奈非尼于2018年6月在美国获得FDA批准,与binimetinib(mektovi)联合用于治疗经FDA批准的测试检测到的具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。[4] [5] 2020年7月,康奈非尼又与西妥昔单抗(cetuximab)联合获得FDA批准,用于治疗先前治疗后经FDA批准的测试检测到具有BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(CRC)成年患者。[6]
黑色素瘤是一种起源于皮肤中产生黑色素的细胞的恶性肿瘤,是最常见的皮肤癌之一。[7] 结直肠癌是指发生在结肠或直肠的恶性肿瘤,是全球最常见的癌症之一。[8] BRAF V600E或V600K突变可以导致BRAF激酶的持续激活,从而刺激MAPK信号通路,促进肿瘤细胞的增殖和存活。[9] 康奈非尼可以与binimetinib或西妥昔单抗联合使用,通过不同机制抑制MAPK信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。[10]
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