替莫唑胺是一种口服新型烷基化剂类抗肿瘤药物,具有广谱抗肿瘤活性,可通过血脑屏障,生物利用度接近100%。它是由英国阿斯顿大学的马尔寇姆史蒂文斯教授带领的团队研发成功的 。它主要用于治疗某些脑癌,如成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤 。它的作用机制是通过自身水解产生活性代谢物MTIC,与DNA上的碱基发生共价交联,从而抑制DNA的复制和修复,导致肿瘤细胞死亡 。
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