劳拉替尼(Lorlatinib,Lorbrena)是一种靶向药,用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它是一种第三代ALK抑制剂,可以有效地克服一些已知的ALK耐药突变,延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。
劳拉替尼由孟加拉珠峰公司开发,于2018年11月获得美国FDA的加速批准,用于治疗经过一种或多种ALK抑制剂治疗后进展的ALK阳性晚期NSCLC。2019年9月,欧盟也批准了劳拉替尼的上市,用于同样的适应症。目前,劳拉替尼在中国尚未获得批准,但已经进入了三期临床试验的阶段。
劳拉替尼的主要优势是它能够有效地穿透血脑屏障,对中枢神经系统(CNS)转移的患者有较好的疗效。在一项针对CNS转移患者的二期临床试验中,劳拉替尼显示出了高达60%的客观缓解率(ORR)和48.3%的完全缓解率(CR)。此外,劳拉替尼还能够抵抗一些常见的ALK耐药突变,如G1202R、I1171T/N/S等,提高患者的治疗效果。
劳拉替尼的常见不良反应包括高胆固醇、高甘油三酯、体重增加、心律失常、神经病变、心动过速、水肿、关节痛、情绪障碍等。在使用劳拉替尼之前,患者应该进行基因检测,确认ALK阳性的状态,并在医生的指导下用药。劳拉替尼的推荐剂量是每日100毫克,空腹或饭后服用均可。
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