塞瑞替尼是一种靶向药物,主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。它也有其他的名字,比如色瑞替尼、赞可达、赛立替尼、赛瑞替尼、Ceritinib、LDK378、Zykadia、spexib等。它由孟加拉耀品国际(Novartis)厂家生产,是一种口服药物,每天一次,每次450毫克。
塞瑞替尼的作用机制是抑制ALK蛋白的活性,从而阻止肿瘤细胞的增殖和存活。ALK蛋白是一种酪氨酸激酶,参与细胞信号传导和基因表达的调节。在部分NSCLC患者中,ALK基因发生了重排,导致ALK蛋白过度激活,促进肿瘤的发展。塞瑞替尼可以有效地与ALK蛋白结合,阻断其信号通路,从而抑制肿瘤的生长。
塞瑞替尼的临床试验表明,它对于ALK阳性的NSCLC患者有很好的效果,无论是初治还是已经接受过其他靶向药物(如克唑替尼)的患者。在ASCEND-1试验中,塞瑞替尼对于接受过其他靶向药物的患者的总有效率为56%,中位无进展生存期为6.9个月;对于初治患者的总有效率为62%,中位无进展生存期为10.4个月。在ASCEND-4试验中,塞瑞替尼作为一线治疗与化疗相比,显著延长了无进展生存期(16.6个月 vs 8.1个月),总有效率也更高(72.5% vs 26.7%)。在ASCEND-5试验中,塞瑞替尼作为二线或更高线治疗与化疗相比,也显著延长了无进展生存期(5.4个月 vs 1.6个月),总有效率也更高(39.1% vs 6.9%)。
塞瑞替尼的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、体重下降、肝功能异常、血液学异常、胰腺炎等。这些不良反应通常可以通过剂量调整或对症治疗来控制。塞瑞替尼还可能引起心电图异常或心律失常等心脏方面的问题,因此需要定期监测心电图和心功能,并避免与其他可能影响心电图或心律的药物同时使用。
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