布格替尼是一种靶向药物,用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它的其他名字有安伯瑞、布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、Alunbrig等。它由日本武田制药公司生产,是一种口服药物,每天一次,每次90毫克或180毫克。
布格替尼的作用机制是抑制ALK蛋白的活性,从而阻止肿瘤细胞的增殖和存活。它也可以抑制EGFR和ROS1等其他靶点,增强对肿瘤的杀伤力。布格替尼还可以穿透血脑屏障,有效治疗脑转移。
布格替尼的临床试验结果显示,它对于接受过其他ALK抑制剂治疗失败的患者有很好的效果。在ALTA-1L试验中,与克唑替尼相比,布格替尼可以显著延长无进展生存期(PFS),中位数为24个月,而克唑替尼为11个月。在J-ALTA试验中,与克唑替尼相比,布格替尼可以显著提高总体生存期(OS),中位数为34.1个月,而克唑替尼为26.9个月。在ALTA试验中,对于接受过克唑替尼治疗失败的患者,布格替尼可以达到54%的客观缓解率(ORR),其中5%的患者达到完全缓解(CR)。在脑转移患者中,布格替尼的ORR为67%,CR为12%。
布格替尼的常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、便秘、头痛、咳嗽、发热、皮疹、肌肉酸痛等。较为严重的不良反应有高血压、心律失常、视力障碍、肺部感染、胰腺炎等。在使用布格替尼前,需要做好心电图和血压监测,并定期检查肝功能和血液指标。如果出现严重的不良反应,需要及时停药或减量,并寻求医生的帮助。
总之,布格替尼是一种有效的ALK抑制剂,可以治疗ALK阳性的晚期NSCLC,特别是对于接受过其他ALK抑制剂治疗失败或有脑转移的患者。但是,使用布格替尼也需要注意其安全性和耐受性,并根据个体情况调整用药方案。
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