厄达替尼(别名:盼乐、Erdanib、Erdafitinib,Balversa)是一种靶向药物,用于治疗转移性或不能手术切除的尿路上皮癌(mUC),该癌症具有FGFR3或FGFR2基因变异或融合。厄达替尼由美国强生公司开发,于2019年4月获得美国FDA的加速批准,成为首个针对FGFR变异的抗癌药物。
厄达替尼的作用机制
厄达替尼是一种口服的小分子药物,能够选择性地抑制FGFR家族的四种受体(FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4)的活性,从而阻断了肿瘤细胞的增殖和生存信号。FGFR家族是一组与细胞分化、增殖、迁移和血管生成等过程密切相关的酪氨酸激酶受体。在正常情况下,FGFR受体通过与配体结合来调节细胞功能,但在某些癌症中,由于基因突变或融合等原因,导致FGFR受体的过度激活或持续激活,从而促进肿瘤的发生和发展。厄达替尼能够有效地抑制这些异常激活的FGFR受体,从而达到抗癌的效果。
厄达替尼的适应症
厄达替尼适用于转移性或不能手术切除的尿路上皮癌(mUC),该癌症具有FGFR3或FGFR2基因变异或融合,并且已经接受过一线化疗或不能耐受化疗的患者。根据美国FDA的批准,使用厄达替尼治疗前,需要进行基因检测来确认患者是否具有FGFR3或FGFR2基因变异或融合。目前,美国FDA已经批准了两种用于检测这些基因变异或融合的试剂盒:Thermo Fisher Scientific公司的Oncomine Dx Target Test和Foundation Medicine公司的FoundationOne CDx。
厄达替尼的用法用量
厄达替尼为片剂剂型,每片含有8毫克的厄达替尼。建议每日口服一次,每次8毫克,空腹或与食物同时服用均可。根据患者的耐受性和药效,可以逐渐增加剂量至每日9毫克或10毫克。如果出现不良反应,可以暂停用药或降低剂量。具体的剂量调整方案请参考说明书或医嘱。
厄达替尼的不良反应
厄达替尼最常见的不良反应(发生率≥20%)包括:高磷血症、口腔溃疡、高钾血症、干眼、结膜炎、视力下降、腹泻、指甲异常、脱发、皮疹、乏力、缺钙血症、甲状旁腺激素升高、肝酶升高、低钠血症、食欲减退、关节痛、低镁血症、蛋白尿、恶心和呕吐等。厄达替尼的严重不良反应(发生率≥1%)包括:视网膜色素变性、角膜炎、角膜溃疡、视神经炎、视神经病变、视网膜剥离、视网膜血管炎、视网膜动脉阻塞、视网膜静脉阻塞、视神经水肿和中心性浆液性脉络膜视网膜病变等。因此,使用厄达替尼治疗前后,需要定期进行眼科检查和血液检查,以监测患者的眼部和电解质的情况。如果出现严重的不良反应,应立即停止用药并寻求医疗帮助。
厄达替尼的注意事项
- 厄达替尼是一种处方药,不能随意购买或使用,需要在医生的指导下合理用药。
- 厄达替尼可能会影响生育能力,因此在用药期间和用药后一段时间内,应避免怀孕或生育,同时使用有效的避孕措施。
- 厄达替尼可能会与某些药物发生相互作用,导致药效增强或减弱,或者增加不良反应的风险。因此,在使用厄达替尼前,应告知医生自己正在使用或计划使用的所有药物,包括处方药、非处方药、保健品和中草药等。
- 厄达替尼可能会引起过敏反应,如果出现皮肤红肿、瘙痒、呼吸困难等过敏症状,应立即停止用药并寻求医疗帮助。
- 厄达替尼可能会影响患者的精神和运动能力,因此在用药期间,应避免驾驶或操作危险机器。
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