阿昔替尼(Axitinib,英利达,Inlyta)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌。它是由美国辉瑞公司开发的,于2012年1月获得美国FDA批准,2012年9月获得欧盟批准,2013年4月获得中国国家食品药品监督管理总局批准。
阿昔替尼的作用机制
阿昔替尼是一种选择性的酪氨酸激酶抑制剂,它可以抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)β的活性,从而阻断肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的信号通路。阿昔替尼还可以抑制其他一些与肿瘤相关的酪氨酸激酶,如KIT、FLT3和RET。
阿昔替尼的适应症
阿昔替尼是一种二线治疗药物,主要用于治疗进展期或转移性肾细胞癌(mRCC),即在接受过靶向治疗(如索拉非尼、舒尼替尼或贝伐单抗)后仍有疾病进展的患者。阿昔替尼也可以用于治疗其他一些恶性肿瘤,如甲状腺癌、胃癌、胰腺癌等,但这些都是未经批准的适应症,需要在医生的指导下使用。
阿昔替尼的用法用量
阿昔替尼是一种口服药物,每片含有5毫克或1毫克的有效成分。通常的初始剂量是每日两次,每次5毫克,每次服药间隔至少12小时。根据患者的耐受性和疗效,剂量可以调整为每日两次7毫克或10毫克,或者降低为每日两次3毫克或2毫克。阿昔替尼应该在饭前至少2小时或饭后至少1小时服用,避免与食物同时服用。如果漏服了一次剂量,应该在下次服药时间前2小时内补服,否则就跳过这次剂量,按原计划继续服用。
阿昔替尼的不良反应
阿昔替尼的常见不良反应包括高血压、蛋白尿、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、体重下降、乏力、手足综合征、皮疹、头痛、味觉异常等。部分患者还可能出现严重的不良反应,如出血、动脉栓塞、心衰、甲状腺功能异常、肝功能损害、胃肠穿孔等。因此,在使用阿昔替尼期间,需要定期监测血压、尿常规、肝功能、甲状腺功能等指标,并根据医生的建议调整剂量或暂停用药。如果出现任何严重的不良反应,应该立即就医。
阿昔替尼的注意事项
- 阿昔替尼是一种处方药,不能随意购买或使用,需要在医生的指导下合理用药。
- 阿昔替尼是一种抗肿瘤药物,可能会影响生育能力或胎儿发育,因此在使用期间和停药后至少2个月内,应该避免怀孕或哺乳,并采取有效的避孕措施。
- 阿昔替尼可能会与一些其他药物发生相互作用,影响其效果或安全性,因此在使用阿昔替尼前,应该告知医生自己正在使用或计划使用的所有药物,包括处方药、非处方药、中药、保健品等,并遵循医生的建议调整用药方案。
- 阿昔替尼可能会引起一些不良反应,影响患者的日常生活和工作能力,因此在使用阿昔替尼期间,应该定期就诊,及时报告任何不适症状,并根据医生的建议采取相应的对症处理措施。
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