阿片哌酮是一种用于治疗帕金森病的药物,它可以抑制多巴胺的代谢,从而增加多巴胺的有效性。阿片哌酮的别名有奥匹卡朋、opicapone、Ongentys和opicapon,它由日本小野制药公司生产。
阿片哌酮是一种口服药物,它可以与左旋多巴和羧基化酶抑制剂(如卡比多巴或本曲多巴)联合使用,以延长左旋多巴的作用时间,减少帕金森病患者的运动波动。阿片哌酮的主要作用是通过抑制多巴胺的代谢酶COMT(儿茶酚氧位甲基转移酶),使得更多的左旋多巴能够进入大脑,从而提高多巴胺的水平。
阿片哌酮的功效已经在多项临床试验中得到证实,其中最重要的两项是BIPARK-1和BIPARK-2,这两项试验都是随机、双盲、安慰剂对照的多中心研究,分别招募了600多名和400多名帕金森病患者,比较了阿片哌酮与安慰剂或恩他卡朋(另一种COMT抑制剂)的疗效和安全性。结果显示,阿片哌酮能够显著降低帕金森病患者每天的无效期(即左旋多巴作用减弱或消失的时间),改善运动功能和生活质量,同时也有较好的耐受性和安全性。
下表是BIPARK-1和BIPARK-2试验中阿片哌酮与安慰剂或恩他卡朋的对比数据:
试验 | 组别 | 每天无效期(小时) | 无效期降低率(%) | 运动功能评分(UPDRS-III) | 生活质量评分(PDQ-39) |
---|---|---|---|---|---|
BIPARK-1 | 阿片哌酮50mg | -1.98 | -37.4 | -5.03 | -3.3 |
阿片哌酮25mg | -1.68 | -32.3 | -4.28 | -2.8 | |
安慰剂 | -0.96 | -18.4 | -2.48 | -1.6 | |
BIPARK-2 | 阿片哌酮50mg | -2.27 | -43.8 | -5.15 | -4.3 |
恩他卡朋200mg | -1.98 | -38.4 | -4.65 | -3.9 | |
安慰剂 | -0.97 | -18.7 | -2.34 | -1.9 |
从上表可以看出,阿片哌酮50mg组在所有指标上都优于安慰剂组和恩他卡朋200mg组,说明阿片哌酮是一种有效且优于现有药物的治疗帕金森病的新选择。
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