恩曲替尼(别名:entrectinib、Rozlytrek)是一种靶向药物,主要用于治疗携带NTRK基因融合或ROS1基因重排的实体瘤。它由瑞士罗氏公司开发,于2019年在美国和日本获批上市,2020年在欧盟和中国获批上市。
恩曲替尼的作用机制是什么?
恩曲替尼是一种多靶点抑制剂,能够同时抑制NTRK1/2/3、ROS1和ALK等酪氨酸激酶的活性,从而阻断肿瘤细胞的信号传导和增殖。NTRK基因融合和ROS1基因重排是一些罕见的肿瘤驱动突变,分别存在于神经内分泌肿瘤、乳腺癌、结直肠癌、甲状腺癌、肺癌等多种实体瘤中。恩曲替尼能够有效地识别并攻击这些突变阳性的肿瘤细胞,而对正常细胞的影响较小。
恩曲替尼的临床效果如何?
恩曲替尼的临床效果主要来自于两项关键的试验:STARTRK-2和STARTRK-NG。STARTRK-2是一项针对成人携带NTRK基因融合或ROS1基因重排的实体瘤患者的多中心、单臂、开放标签的试验。结果显示,恩曲替尼在NTRK基因融合阳性的患者中,总有效率为57.4%,中位无进展生存期为11.2个月;在ROS1基因重排阳性的非小细胞肺癌患者中,总有效率为77.4%,中位无进展生存期为17.6个月。STARTRK-NG是一项针对儿童和青少年携带NTRK基因融合或ROS1基因重排的实体瘤或原发性中枢神经系统肿瘤患者的多中心、单臂、开放标签的试验。结果显示,恩曲替尼在NTRK基因融合阳性的患者中,总有效率为71.4%,中位无进展生存期为13.8个月;在ROS1基因重排阳性的患者中,总有效率为50%,中位无进展生存期为9.3个月。
恩曲替尼有哪些不良反应?
恩曲替尼的常见不良反应包括:疲劳、味觉异常、便秘、头痛、眩晕、失眠、体重增加、关节痛、肌肉酸痛等。较少见的不良反应包括:心动过速、心律不齐、心力衰竭、神经系统损伤、视力障碍、骨折等。恩曲替尼还可能导致胎儿畸形或死亡,因此孕妇和哺乳期妇女应避免使用。使用恩曲替尼期间,应定期监测血液、肝功能、心电图等指标,以及避免与某些药物或食物相互作用。
恩曲替尼的用法用量是什么?
恩曲替尼的推荐剂量为每日600mg,以胶囊形式口服,每天一次,饭前或饭后均可。如果出现不良反应,可根据医生的指导调整剂量或暂停用药。如果出现严重的不良反应,应立即停止用药并寻求医疗救助。
恩曲替尼的价格和渠道是什么?
恩曲替尼目前在美国、日本、欧盟和中国等地区已经上市,但价格较高,一般需要数十万甚至上百万人民币的费用。如果您想了解更多关于恩曲替尼的信息,或者想寻求海外购买的渠道,您可以咨询泰必达。泰必达是一家专业的医药咨询公司,提供全球药品渠道咨询、海外就医咨询、医学顾问服务等。我们有专业的医学团队和法律团队,能够为您提供最权威、最安全、最合理的解决方案。您只需扫描下方的二维码,即可与我们的客服人员取得联系,免费获取更多信息。
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