塞尔帕替尼（别名：赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292）是一种靶向药物，主要用于治疗RET基因突变或融合的甲状腺癌、非小细胞肺癌和神经内分泌肿瘤。它是由美国礼来Lilly公司开发的，于2020年5月获得美国FDA的加速批准，成为全球首个针对RET基因异常的药物。
塞尔帕替尼是什么？
塞尔帕替尼是一种口服胶囊剂，它可以选择性地抑制RET酪氨酸激酶的活性，从而阻断RET信号通路在肿瘤细胞中的作用。RET信号通路在正常细胞中参与细胞分化、增殖和迁移等生理过程，但在某些肿瘤细胞中，由于RET基因发生突变或融合，导致RET信号通路异常激活，促进肿瘤的发生和发展。塞尔帕替尼可以有效地抑制这些异常的RET信号通路，从而抑制肿瘤的生长和转移。
塞尔帕替尼有哪些功效？
塞尔帕替尼已经在多项临床试验中证明了其对RET基因异常的肿瘤的高效和安全性。以下是一些主要的临床试验结果：
| 试验名称 | 试验类型 | 试验对象 | 试验结果 |
|---|---|---|---|
| LIBRETTO-001 | I/II期 | RET融合阳性的非小细胞肺癌 | 总有效率68%，中位无进展生存17.1个月 |
| LIBRETTO-001 | I/II期 | RET突变阳性的甲状腺癌 | 总有效率69%，中位无进展生存18.4个月 |
| LIBRETTO-001 | I/II期 | RET融合阳性的神经内分泌肿瘤 | 总有效率58%，中位无进展生存19.4个月 |
| LIBRETTO-531 | III期 | RET融合阳性的非小细胞肺癌（一线治疗） | 尚未公布 |
塞尔帕替尼有哪些不良反应？
塞尔帕替尼的常见不良反应包括：
- 肝功能异常
- 高血压
- 疲劳
- 腹泻
- 恶心
- 口干
- 头痛
- 皮疹
- 肌酸激酶升高
- 血小板减少
塞尔帕替尼的严重不良反应包括：
- 肝毒性
- 出血
- 心律失常
- 肺部感染
使用塞尔帕替尼时，应定期监测肝功能、血压、心电图和血常规等指标，并根据医生的指导调整剂量或暂停用药。
塞尔帕替尼如何使用？
塞尔帕替尼的推荐剂量为每日两次，每次120毫克或160毫克，根据患者的体重和病情而定。塞尔帕替尼应在饭前或饭后至少2小时内服用，不要与葡萄柚汁或其他含有CYP3A4抑制剂的食物或药物同时服用，以免影响药物的吸收和代谢。塞尔帕替尼的疗程由医生根据患者的病情和反应而定，一般需要持续服用，直到疾病进展或出现不可忍受的不良反应为止。
塞尔帕替尼在哪里可以买到？
塞尔帕替尼目前只在美国上市，中国尚未批准。如果您想了解更多关于塞尔帕替尼的信息，或者想咨询如何从海外购买塞尔帕替尼，您可以联系泰必达，我们是一家专业的医药咨询公司，我们可以为您提供以下服务：
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